OR2AE1阻害剤
一般的なOR2AE1阻害剤としては、硫酸銅（II）CAS 7758-98-7、メチル-β-シクロデキストリンCAS 128446-36-6、クロルプロマジンCAS 50-53-3、クロザピンCAS 5786-21-0およびプロプラノロールCAS 525-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR2AE1阻害剤は、嗅覚受容体ファミリーのメンバーであるOR2AE1受容体を標的とする化合物の一種である。嗅覚受容体はGタンパク質共役型受容体（GPCR）の一群で、主に臭気物質の検出における役割で知られており、これにより生物は化学的環境を感知することができる。OR2AE1受容体は、他の嗅覚受容体と同様、嗅覚ニューロンの膜に埋め込まれ、特定の分子（多くの場合、揮発性有機化合物）に結合するとシグナル伝達経路を開始する役割を担っている。OR2AE1に注目した阻害剤は、この受容体に結合し、その正常な機能を阻害するように設計されており、受容体が天然のリガンドと相互作用するのを妨げる。
OR2AE1阻害剤の設計と研究には、分子間相互作用とシグナル伝達経路の深い理解が必要である。これらの化合物は、OR2AE1受容体に対する高い親和性と、結合部位をめぐって天然リガンドと効果的に競合できる分子構造を有していなければならない。そのためには通常、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって受容体の結合ポケットを詳細に調べる必要があり、それによって受容体の三次元構造や結合部位内で可能な化学的相互作用の種類に関する重要な情報を明らかにすることができる。このポケットにぴったりとはまり、重要なアミノ酸残基と結合や相互作用を形成する可能性のある分子を作り出すことで、研究者は望ましい特異性を持つ阻害剤を開発することができる。OR2AE1阻害剤の開発は、分子設計に微妙なアプローチを必要とする高度なプロセスであり、多くの場合、阻害剤と受容体との相互作用を最適化するために、合成と試験の反復サイクルを伴う。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅イオンは、OR2AE1を含むGタンパク質共役型受容体（GPCR）の不活性状態に結合し、安定化させる。この結合は、受容体の活性化とそれに続くシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
細胞膜からコレステロールを減少させることで、この化合物は脂質ラフトを破壊する。脂質ラフトは多くのGPCRの局在と機能に重要であり、OR2AE1のシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
GPCR活性をアロステリックに調節することが知られている。OR2AE1の場合、シグナル伝達に必要な受容体のコンフォメーション変化を妨げる可能性がある。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
この抗精神病薬は様々なGPCRと相互作用することが示されており、その微小環境を調節したり、直接結合したりすることによって、OR2AE1の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であるプロプラノロールは、競合的結合またはシグナル伝達のクロストークによって、OR2AE1を含むGPCRの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
この抗真菌剤はチトクロームP450酵素を阻害することができ、OR2AE1のようなGPCRのリガンドやシグナル伝達分子の代謝処理に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
カンナビノイド受容体ではインバースアゴニストとして作用し、異種脱感作によってOR2AE1などの他のGPCRの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
ADPリボシル転移酵素はGi/oタンパク質を修飾し、OR2AE1を含むGPCRとの相互作用を阻害する。 | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
GPCRの輸送と機能に重要な翻訳後修飾であるタンパク質のパルミトイル化を阻害し、OR2AE1シグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
GPCRシグナル伝達に重要な脱リン酸化ステップに関与するタンパク質チロシンホスファターゼの全般的阻害剤として働き、OR2AE1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||