OR2A12阻害剤
一般的なOR2A12阻害剤には、SQ 22536 CAS 17318-31-9、KN-93 CAS 139298-40-1、Cheleryth CAS 34316-15-9、百日咳毒素（膵島細胞刺激蛋白）CAS 70323-44-3、パロキセチン CAS 61869-08-7。
OR2A12阻害剤は、特にOR2A12として知られる嗅覚受容体タンパク質と相互作用する一群の化学化合物である。これらの受容体は、におい分子の検出を担うGタンパク質共役受容体（GPCR）の大きなファミリーの一部である。OR2A12は嗅覚系に存在する多くの受容体の一つであり、特定の化学的刺激に反応することで嗅覚に寄与している。OR2A12を標的とする阻害剤は、この受容体に結合し、特定の匂い分子を検出するとシグナル伝達経路を活性化するという、その正常な機能を妨げるように設計されている。受容体の活性を阻害することで、これらの阻害剤はそのリガンドに対する受容体の反応を効果的に調節する。
OR2A12阻害剤の設計と研究には、OR2A12受容体の構造と機能、および受容体とそのリガンドとの間に生じる分子相互作用を理解することが必要である。これには、結合部位の解析と、阻害剤がこの空間にどのように適合するかが含まれる。OR2A12阻害剤の特異性は極めて重要であり、それぞれが異なる匂い分子を検出する膨大な数の他の嗅覚受容体に大きな影響を与えることなく、OR2A12受容体と選択的に相互作用しなければならないからである。このような阻害剤の開発は、OR2A12受容体と正確に相互作用する分子を作り出すための、分子生物学、化学、計算モデリングにおける高度な技術に依存している。この分野の研究は、嗅覚系の複雑さへの憧れと、受容体とリガンドとの間の基本的な生化学的相互作用への興味によって推進されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ 22,536はアデニル酸シクラーゼ阻害剤として作用し、cAMPレベルを減少させます。OR2A12はGタンパク質共役受容体であり、cAMPを介してシグナルを伝達するため、この化合物は下流のシグナル伝達を制限することで間接的にOR2A12の活性低下につながります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、細胞内カルシウム濃度の調節を介して間接的にOR2A12シグナル伝達に関与するCaMKIIを阻害します。CaMKIIの活性低下は、OR2A12活性化に対する細胞応答の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
キレリスリンは、OR2A12のようなGタンパク質共役型受容体の下流で活性化されうるPKCを阻害する。PKCが阻害されると、OR2A12が介在する反応が減少する。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、OR2A12が結合できるGタンパク質のサブタイプの一つであるGi/oタンパク質をADPリボシル化して不活性化する。その結果、OR2A12のシグナル伝達が減少する。 | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
パロキセチンはGタンパク質共役受容体キナーゼ（GRKs）を阻害します。GRKsはOR2A12のような活性化受容体のリン酸化を担っており、受容体の脱感作につながります。GRKsの阻害はOR2A12のシグナル伝達動態の変化をもたらします。 | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
ESI-09はEpacを阻害します。Epacは、OR2A12などの受容体のシグナル伝達経路に関与するcAMP調節性グアニンヌクレオチド交換因子です。Epacを阻害することで、OR2A12活性化の二次的影響が減少します。 | ||||||