OR1D4 アクチベーター

一般的なOR1D4活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ジテルペンの一種であるフォルス コリンは、アデニルシクラーゼ酵素に関与し、 タンパク質の活性化を告げる重要なメッセンジャーで あるcAMPの急上昇を促す。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、cAMPレベルを上昇させるカスケードを引き起こし、タンパク質の活性化のシグナルを送る。細胞内のカルシウム動態は、タンパク質の活性化の重要な決定因子であり、イオノマイシンは、カルシウムイオンを膜を越えて輸送し、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって、このプロセスに直接影響を与える。これと連動して、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってカルシウム貯蔵を破壊し、その結果、細胞内カルシウム濃度が上昇し、タンパク質活性の変化につながる。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるジアシルグリセロール（DAG）を模倣することで、直接的なアプローチをとる。活性化されると、PKCは標的タンパク質をリン酸化し、活性を調節する。このリン酸化は、タンパク質の機能、位置、他の分子との相互作用を変化させる重要な修飾である。K252aは、一般に阻害剤として言及されるが、キナーゼ活性のバランスを変化させることにより、間接的にリン酸化状態、ひいてはタンパク質の活性にも影響を与える。

カフェインとIBMXは、ホスホジエステラーゼ阻害によってcAMPの分解を防ぐことで、cAMPレベルの上昇を維持する戦略を提示している。これにより、細胞内の活性化シグナルが持続する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することで、特定のタンパク質のリン酸化を減少させ、シグナル伝達ネットワーク内の他のタンパク質の活性化状態に間接的に影響を与えるという、異なる戦術を採用している。U73122はホスホリパーゼC経路を阻害し、細胞内シグナル伝達過程に不可欠な二次メッセンジャーであるイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生に影響を与える。これらの経路を調節することにより、タンパク質の活性に影響を与えることができる。ザプリナストとLY294002は、それぞれ特定のホスホジエステラーゼとPI3Kを標的とすることで、cGMPのレベルとAkt経路の活性を変化させる。