OR13D1 アクチベーター

一般的なOR13D1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、スペルミンCAS 71-44-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリン、IBMX、およびシルデナフィルは、細胞の環状ヌクレオチド系を標的とする。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを活性化することによってcAMPの産生を直接刺激し、GPCRを活性化するイベントのカスケードを導く。IBMXとシルデナフィルは、環状ヌクレオチドを分解する酵素を阻害することで、細胞内のこれらのシグナル伝達分子のレベルを高く維持する。このような高レベルのcAMPまたはcGMPは、OR13D1が利用する可能性のあるシグナル伝達経路を増強する可能性がある。PMAやコレラ毒素など、このカテゴリーに属する他の分子は、GPCRシグナル伝達に関与する主要タンパク質の活性を変化させることで機能する。PMAはプロテインキナーゼCの活性化剤として知られ、GPCRを含む様々な細胞標的をリン酸化し、その活性に影響を与える可能性のある酵素ファミリーである。コレラ毒素は、Gタンパク質をADPリボシル化することにより、GPCRシグナル伝達の増加を引き起こし、間接的にOR13D1に影響を与える可能性がある。

さらに、A23187、BAPTA-AM、タプシガルギン、ウアバインなどのカルシウムシグナル伝達調節物質が、この化学物質クラスで役割を果たしている。これらは細胞内のカルシウムホメオスタシスを変化させることができ、GPCR活性の重要な調節因子である。例えば、A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、OR13D1に関連する経路に影響を与える可能性がある。タプシガルギンもまた、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、同様の効果をもたらす可能性がある。