OR10H3阻害剤には多様な化合物が含まれ、それぞれが異なるメカニズムでOR10H3タンパク質の機能活性に間接的に影響を与えることができる。例えば、ケトコナゾールによるチトクロームP450酵素の阻害は、嗅覚上皮におけるステロイドレベルの局所的な減少につながり、OR10H3の活性を弱める可能性がある。ブレフェルジンAは、OR10H3のようなGタンパク質共役型レセプターが細胞表面に正しく局在するために重要な、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害する。百日咳毒素によるGi/o型Gタンパク質のADPリボシル化は、OR10H3がGPCRとしての正常な機能に不可欠な抑制性シグナル伝達を媒介するのを妨げる。
フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸(PMA)はPKCの活性化を介してGPCRをリン酸化し脱感作することができ、これはOR10H3のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。このPKAもOR10H3をリン酸化し脱感作する可能性があり、機能阻害をもたらす。クロルプロマジンは細胞膜のリン脂質代謝を阻害することから、OR10H3を含むGPCRのコンフォメーションや環境を変化させ、機能を阻害する可能性がある。レチノイン酸は嗅覚ニューロンの分化に影響を与え、その表現型を変化させることにより、間接的にOR10H3の発現や活性を調節することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
上皮ナトリウムチャネル(ENaC)を介したナトリウム流入を減少させるナトリウムチャネル阻害剤。ENaCを阻害することで、アミロライドは細胞内ナトリウムレベルを低下させ、OR10H3を発現する嗅覚感覚神経のナトリウム依存性脱分極を減少させることで間接的にOR10H3を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
チオ尿素誘導体は、酵素甲状腺ペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモンの産生を減少させる。甲状腺ホルモン濃度の低下は、嗅覚システムの感度を変化させ、OR10H3を含む嗅覚受容体の発現または機能を潜在的に低下させることで、間接的にOR10H3を阻害する可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
エンドソームのpHを上昇させる抗マラリア薬。Gタンパク質共役受容体(GPCR)の輸送とリサイクルに影響を及ぼす可能性があり、その結果、GPCRファミリーの一員であるOR10H3の膜発現が減少し、機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
イオンチャネルに結合してこれを遮断する金属イオン。銅のイオンチャネルとの相互作用は、嗅覚感覚ニューロンの興奮性を調節することで膜電位に影響を与え、間接的にOR10H3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
胃酸分泌を減少させるヒスタミンH2受容体拮抗薬。シメチジンは血液脳関門を通過し、中枢ヒスタミン経路に影響を及ぼす可能性があり、これによりOR10H3が発現している神経回路に間接的に影響を与え、その機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
L型カルシウムチャネルを阻害するカルシウムチャネル遮断薬。カルシウム流入を減少させることにより、ベラパミルは神経細胞の活性を低下させ、この嗅覚受容体を発現する神経細胞の興奮性とシグナル伝達に影響を与えることで間接的にOR10H3を阻害することができます。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
神経細胞からカテコールアミンとセロトニンを枯渇させるアルカロイドです。この枯渇はシナプス伝達を低下させる可能性があり、OR10H3と相互作用する嗅球ニューロンに影響を与えることで、間接的にOR10H3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるベンゾチアゼピンは、L型カルシウムチャネルを阻害します。ベラパミルと同様に、ジルチアゼムは神経細胞の興奮性を低下させる可能性があり、嗅覚感覚神経のシグナル伝達を減少させることで間接的にOR10H3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
胃壁細胞の H+/K+-ATPase を阻害することで胃酸の分泌を減少させるプロトンポンプ阻害剤。おもに胃に作用しますが、オメプラゾールは全身の pH バランスを変化させる可能性があり、間接的に嗅覚系における OR10H3 のような GPCR の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
神経伝達物質受容体のアロステリック調節因子として作用する金属イオンは、イオンチャネルを遮断することもあります。亜鉛の作用は、神経細胞の活性や嗅覚シグナル伝達経路を変化させることで、間接的にOR10H3を阻害します。 |