OR10AG1阻害剤
一般的なOR10AG1阻害剤には、キニジンCAS 56-54-2、リドカインCAS 137-58-6、アミロリド-HCl CAS 2016-88-8、カプサゼピンCAS 138977-28-3およびルテニウムレッドCAS 11103-72-3が含まれるが、これらに限定されない。
OR10AG1阻害剤には、OR10AG1タンパク質が関与する嗅覚シグナル伝達経路やプロセスに影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。このグループには、ナトリウムチャネル遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、およびイオンの恒常性と神経細胞の興奮性を阻害するその他の薬剤が含まれる。例えば、キニジンとリドカインは電位依存性ナトリウムチャネルの活性を低下させることが知られており、これは嗅覚受容体ニューロンにおける活動電位の開始と伝播に重要である。これらの活動電位は、OR10AG1が適切に機能するために必要であり、最終的に嗅覚知覚をもたらす事象につながるからである。これらのナトリウムチャネルを阻害することにより、これらの化合物は活動電位発生の可能性を低下させ、それによってOR10AG1の活性を低下させることができる。
一方、ルテニウムレッド、BAPTA、タプシガルギンのような化合物は、カルシウム依存性のプロセスを標的とする。カルシウムは、OR10AG1のような嗅覚受容体へのリガンド結合時に活性化される細胞内シグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たしている。嗅覚分子がOR10AG1に結合すると、通常、Gタンパク質共役型応答が起こり、その結果、細胞内カルシウムが増加し、神経細胞の発火とシグナル伝達に至る一連の現象が起こる。カルシウムをキレートするかカルシウムチャネルを阻害することにより、これらの化合物はOR10AG1が嗅覚情報を伝達するのに不可欠なシグナル伝達カスケードを破壊することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
電位依存性ナトリウムチャネルを阻害するナトリウムチャネル遮断薬。OR10AG1は、ナトリウムイオン流入を伴う嗅覚シグナル伝達に関与している。キニジンがこれらのチャネルを遮断することで、シグナル伝達に必要な脱分極が減少し、間接的にOR10AG1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
局所麻酔薬およびナトリウムチャネル遮断薬。リドカインはナトリウムチャネルを阻害することで神経細胞の興奮性を低下させます。OR10AG1の機能は神経細胞の発火による嗅覚知覚に依存しているため、この興奮性の低下は間接的にOR10AG1の活性を阻害します。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
上皮ナトリウムチャネルを遮断する利尿薬。 アミロライドは、嗅覚上皮に関与するものを含むナトリウムチャネルを阻害し、イオン流を阻害することで、間接的にOR10AG1を介した嗅覚シグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
TRPV1拮抗薬は、温覚と痛覚に影響を与える可能性があります。イオンチャネル活性の調節に関与するTRPV1を調節することで、capsazepineは嗅覚感覚ニューロンの神経興奮性に影響を与え、間接的にOR10AG1を阻害することができます。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
カルシウムチャネルを含む、さまざまなイオンチャネルの阻害剤。OR10AG1シグナル伝達はカルシウム媒介プロセスに関与しているため、カルシウム流入のルテニウムレッド阻害は間接的にOR10AG1活性を阻害します。 | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
細胞内カルシウムレベルを緩衝するカルシウムキレート剤です。カルシウムを隔離することで、BAPTAはOR10AG1の活性に必要な細胞内シグナル伝達を阻害し、間接的にその阻害につながります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の阻害剤。カルシウムのホメオスタシスを崩すことで、タプシガリンはOR10AG1が依存する細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、間接的にその機能を阻害します。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
カルシウムチャネルを阻害するランタン(III)イオン。カルシウムチャネルを阻害することで、La3+は嗅覚ニューロンのカルシウムシグナル伝達を減少させ、間接的にOR10AG1の活性を阻害することができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウムチャネルを遮断することにより、ベラパミルは嗅覚伝達のカルシウム依存性過程を減弱させ、間接的にOR10AG1を阻害することができる。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
L型カルシウムチャネルを阻害するベンゾチアゼピン系薬剤。ジルチアゼムがこのチャネルを阻害することで、嗅覚シグナル伝達に必要なカルシウムの流入を減少させ、間接的にOR10AG1を阻害することができる。 | ||||||