Olr80 アクチベーター

一般的なOlr80活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr80の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に様々な影響を与える。フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接活性化することによって、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらし、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、Olr80をリン酸化し、活性化をもたらす。細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンは、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化することができ、これらのキナーゼはOlr80をリン酸化して活性化する能力を持つ。PMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、Olr80を直接リン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、Olr80の活性化につながる。

さらに、BAY K8644はL型カルシウムチャネルの活性化を引き起こし、Olr80をリン酸化するキナーゼを活性化できるカルシウムイオンの流入を引き起こす。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムの増加を引き起こし、これもまたOlr80をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。オワバインは、Na⁺/K⁺-ATPaseを阻害することによってイオン勾配を変化させ、Olr80の活性化につながるシグナル伝達経路を開始させる。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、この上昇はOlr80をリン酸化するシグナル伝達経路を活性化する。ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルの開口による脱分極を引き起こし、Olr80のリン酸化と活性化につながる経路を活性化する。アニソマイシンはOlr80をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するが、オカダ酸とカリクリンAはともにリン酸化酵素を阻害し、Olr80の脱リン酸化と不活性化を防ぎ、活性状態を維持する。最後に、H-89は主にPKA阻害剤であるが、Olr80をリン酸化し活性化する他のキナーゼを代償的に活性化させることがあり、細胞内シグナル伝達経路の複雑さと相互関連性を浮き彫りにしている。