Olr749 アクチベーター

一般的なOlr749活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr749の化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはOlr749を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは様々な細胞タンパク質をリン酸化することが知られている。PKCによるリン酸化はOlr749の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させる能力を通して、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼはOlr749をリン酸化し、活性化する可能性がある。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、その結果、Olr749をリン酸化し活性化しうるカルシウム依存性シグナル伝達経路が活性化される。

タプシガルギンとウアバインはともにカルシウムのホメオスタシスを破壊するが、そのメカニズムは異なる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、ウアバインはNa⁺/K⁺-ATPaseを標的とする。イオンバランスとカルシウムレベルの乱れはキナーゼ経路を活性化し、Olr749のリン酸化と活性化につながる可能性がある。ジンクピリチオンは、Olr749を活性化しうる様々なキナーゼの機能に必要な補酵素である亜鉛の細胞内濃度を上昇させる。ベラトリジンは、電位依存性ナトリウムチャネルを開くことによって脱分極を引き起こし、Olr749の活性化につながるシグナル伝達経路を誘発する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ活性化剤として作用し、Olr749のリン酸化を促進し、活性化する。オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、細胞のバランスをリン酸化、つまりOlr749の活性化状態に偏らせる。最後に、キナーゼ阻害剤であるH-89は、Olr749をリン酸化し活性化する可能性のある他のキナーゼの代償的活性化を間接的にもたらし、細胞内シグナル伝達機構とこのタンパク質の活性化の複雑な相互作用を示す。