Olr747 アクチベーター

一般的なOlr747活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr747の化学的活性化因子は、様々なメカニズムを介して、その活性化につながる生化学的事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化し、cAMPのレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）に関与し、PKAはOlr747を直接リン酸化し活性化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートとして知られるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。もう一つの化学物質イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度の上昇を促進し、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。これらのキナーゼはOlr747をリン酸化し、活性化を促進する。

さらに、BAY K8644はL型カルシウムチャネルに対するアゴニストとして機能し、細胞内にカルシウムイオンを流入させる。この細胞内カルシウムの増加は、Olr747に収束するシグナル伝達経路を活性化する。タプシガルギンは、小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）ポンプを阻害することにより作用し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、Olr747を標的として活性化する可能性のあるキナーゼを活性化する。オワバインは、Na⁺/K⁺-ATPaseを阻害することにより、細胞内のイオンバランスを変化させ、Olr747の活性化につながる経路を誘発する可能性がある。ジンクピリチオンは、複数のキナーゼの機能に不可欠な補酵素である亜鉛の細胞内レベルを上昇させ、このキナーゼが活性化されると、Olr747を標的として活性化する。ベラトリジンの作用は、電位依存性ナトリウムチャネルを開き、細胞の脱分極を引き起こし、Olr747をリン酸化し活性化する経路を活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ活性化因子として作用し、Olr747をリン酸化し活性化する。オカダ酸やカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素を阻害し、リン酸化タンパク質の純増をもたらし、Olr747を標的とするキナーゼの活性化を促進する。最後に、H-89はPKA阻害剤であるにもかかわらず、Olr747を活性化する代替キナーゼの代償的な活性化をもたらし、細胞内の異なるシグナル伝達分子間の複雑な相互作用を示す。