Olr690 アクチベーター

一般的なOlr690活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、および（±）-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr690の化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じてこのタンパク質の活性に影響を与える。アデニルシクラーゼの活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、このリン酸化はOlr690の活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼの活性化を引き起こす。これらのキナーゼはOlr690をリン酸化し、活性化することができる。PMA、すなわちフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激するもう一つの強力な活性化剤である。活性化されると、PKCはOlr690をリン酸化し、活性化につながる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより作用し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こす。この増加はキナーゼを刺激し、キナーゼもまたOlr690をリン酸化し活性化する可能性がある。

化学的活性化剤の探索を続けると、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを標的としてカルシウム流入を促進し、Olr690をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。ジンクピリチオンは、様々なシグナル伝達経路に影響を与えることが知られている細胞内亜鉛濃度を上昇させ、Olr690をリン酸化するキナーゼを活性化し、その活性化につながる可能性がある。オワバインは、Na+/K+ ATPaseを阻害することにより間接的に脱分極を引き起こし、Olr690をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。ベラトリジンは、ナトリウムチャネルを開き脱分極を引き起こすことにより、Olr690をリン酸化するキナーゼの活性化につながる経路を刺激する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもOlr690のリン酸化とその後の活性化に寄与する。オカダ酸とカリクリンAはタンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr690を含む標的タンパク質のリン酸化と活性化を延長する。最後に、H-89は主にPKA阻害剤として知られているが、逆説的に代替キナーゼの代償的活性化を引き起こし、Olr690のリン酸化と活性化に寄与する可能性がある。これらの化学物質は、それぞれ異なるメカニズムを通して、リン酸化を介してOlr690を活性化するという共通の結果に収束する。