Olr575 アクチベーター

一般的なOlr575アクティベーターには、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、亜鉛CAS 7440-66-6、オカダ酸CAS 78111-17-8が含まれるが、これらに限定されない。

Olr575の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通してこのタンパク質の活性に影響を与えることができる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの急増はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、このPKAはOlr575をリン酸化し活性化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr575を含む様々なタンパク質をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、その活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、Olr575をリン酸化するカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、Olr575の活性化につながる。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛濃度を上昇させ、Olr575のリン酸化と活性化の標的となる亜鉛感受性キナーゼを活性化することができる。

オカダ酸とカリクリンAの場合、両化合物は通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。この阻害は脱リン酸化を防ぐことにより、Olr575をリン酸化された活性な状態に維持する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このプロテインキナーゼはOlr575をリン酸化し、活性化につながる。ベラトリジンはナトリウムチャネル作動薬として、間接的にOlr575をリン酸化するナトリウム感受性キナーゼの活性化につながる。SERCAポンプ阻害薬であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、その結果、Olr575を標的として活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。オワバインはNa+/K+ ATPaseを阻害し、Olr575をリン酸化するキナーゼを活性化するイオン勾配の変化をもたらす。BAY K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、カルシウムの流入を増加させ、Olr575をリン酸化するキナーゼを活性化する。最後に、H-89はPKA阻害剤であるが、Olr575をリン酸化し活性化する代替キナーゼの代償的活性化をもたらし、細胞内シグナル伝達経路における複雑な相互作用を示す。