Olr507 アクチベーター

一般的なOlr507活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr507の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的とし、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr507を含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られており、その結果Olr507が活性化される。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能する。PKCは、Olr507のような標的タンパク質にリン酸基を付加することができるもう一つのキナーゼであり、それによってOlr507を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用し、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは次にOlr507をリン酸化し、その活性化につながる。BAY K8644はL型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を促進し、最終的にOlr507を標的とするカルシウム応答性キナーゼを活性化する可能性がある。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムを増加させ、それによってOlr507をリン酸化しうるキナーゼを活性化する。一方、ウアバインはNa+/K+ ATPaseを阻害することによって細胞内カルシウムを増加させ、これもキナーゼの活性化とそれに続くOlr507のリン酸化につながる。

さらに、ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させることが知られており、Olr507のようなタンパク質のリン酸化状態を含む細胞内シグナル伝達経路を変化させる可能性がある。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤として知られるオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、Olr507のようなタンパク質を活性化されたリン酸化状態に維持する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼの活性化剤として機能し、Olr507をリン酸化し活性化する。ベラトリジンはナトリウムの流入を誘導し、シグナル伝達経路を活性化し、Olr507のリン酸化と活性化につながる可能性がある。H-89二塩酸塩は典型的なPKA阻害剤であるが、細胞内シグナル伝達に対するその作用は、Olr507をリン酸化し、活性化する可能性のある代償性キナーゼの活性化をもたらす可能性がある。最後に、Calyculin Aはタンパク質リン酸化酵素のもう一つの阻害剤であり、脱リン酸化を防ぐことにより、Olr507のようなタンパク質がリン酸化され活性化された状態を維持することを確実にする。これらの化学物質はそれぞれ、Olr507のリン酸化と活性化に収束する特定の生化学的カスケードを開始し、タンパク質が生物学的機能を発揮するのを確実にする。