Olr401 アクチベーター

一般的なOlr401活性化剤としては、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8およびTapsigargin CAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr401の化学的活性化因子は、様々な生化学的・細胞学的経路を通して理解することができる。BAY K8644はL型カルシウムチャネルに直接結合し、その開口確率を上昇させ、細胞内へのカルシウムイオンの流入をもたらす。この細胞内カルシウムの上昇は、Olr401活性がカルシウム依存性であると仮定すると、Olr401を活性化することができる。別のカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンも同様に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってカルシウムシグナル伝達を増強することによってOlr401を活性化する。フォルスコリンは異なるメカニズムで作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内のcAMP濃度を上昇させる。タンパク質がcAMP依存性経路の一部であるか、またはcAMP依存性経路によって制御されている場合、上昇したcAMPはOlr401を活性化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを活性化し、Olr401がPKCの基質であるか、PKCシグナル伝達カスケードに関与していれば、リン酸化され、それによってOlr401が活性化される可能性がある。

さらに、タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムの恒常性を破壊し、細胞質カルシウムの増加を引き起こすが、これはカルシウムを介するシグナル伝達経路を介してOlr401を活性化しうる。オワバインもまた、Na+/K+ ATPaseを阻害することによってイオン勾配を変化させ、細胞のイオン恒常性を調節することによってOlr401を活性化することができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr401がストレス応答シグナル伝達経路に関与している場合、Olr401の活性化につながる可能性がある。オカダ酸およびカリクリンAは、共にホスファターゼ阻害剤であり、脱リン酸化を防ぐことにより、Olr401を活性化状態に維持することができる。ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛濃度を上昇させ、Olr401が亜鉛を介したシグナル伝達メカニズムによって制御されている場合には、Olr401を活性化する。最後に、テトロドトキシンとベラトリジンは神経細胞の電位依存性ナトリウムチャネルに作用する。テトロドトキシンはこれらのチャネルをブロックし、ベラトリジンはチャネルを開く。テトロドトキシンはこれらのチャネルを遮断し、ベラトリジンはこのチャネルを開く。神経細胞の興奮性の変化はどちらも、膜電位の変化を通してOlr401の活性化につながる可能性があり、Olr401の活性がこのような変化に敏感であると仮定できる。