Olr3 アクチベーター

一般的なOlr3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr3の化学的活性化物質には、その活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化する。アデニルシクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒し、この二次メッセンジャーはOlr3を活性化するシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たす。イソプロテレノールは、βアドレナリン作動薬として作用することにより、細胞内cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、Olr3の活性化につながるシグナル伝達メカニズムにプラスの影響を与える。別の化合物であるIBMXは、cAMPを分解するはずのホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの増加に寄与し、Olr3を活性化する経路の活性化状態を延長する。エピネフリンとヒスタミンはどちらもそれぞれの受容体に結合し、cAMPの増加を引き起こし、それに続くPKAの活性化によってOlr3が活性化される。

さらに、PGE2はEPレセプターを介してcAMP産生を刺激し、グルカゴンはそのレセプターを活性化してアデニルシクラーゼ活性を増強し、どちらもPKAの活性化とそれに続くOlr3の活性化をもたらす。PACAPはその特異的受容体に結合し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、次にOlr3を活性化する。ホスホジエステラーゼ5型阻害剤のバルデナフィルと非選択的阻害剤のザプリナストは、ともにcAMPの分解を阻止し、PKA活性の継続とOlr3の活性化を確実にする。アデノシンはA2アデノシン受容体を活性化し、これもまたcAMPレベルの上昇、PKA活性化、それに続くOlr3の活性化をもたらす。コレラ毒素はGsαサブユニットを不可逆的に活性化し、cAMPとPKA活性を持続的に増加させ、Olr3の活性化を促進する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞のシグナル伝達成分とのユニークな相互作用を通して、Olr3の活性化につながるシグナル伝達経路の重要なステップである、cAMPレベルの上昇とPKA活性の促進により、Olr3の活性化を確実にする。