Olr226 アクチベーター

一般的なOlr226活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、Tapsigargin CAS 67526-95-8、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4およびPMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr226の化学的活性化剤は、そのメカニズムは多様であるが、最終的な結果、すなわちタンパク質の機能的活性化という点では統一されている。例えば、カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、Olr226依存性経路の活性化にとって重要な因子である細胞内カルシウム濃度を直接上昇させる。カルシウム濃度の上昇は、Olr226の活性化に至るシグナル伝達のカスケードを引き起こす。タプシガルギンはまた、通常カルシウムを筋小胞体および小胞体に封じ込めるSARCO/ER Ca2+-ATPaseポンプ（SERCA）を阻害することによって、細胞質カルシウムを上昇させる。その結果、細胞質内のカルシウム過剰が間接的にOlr226の活性化につながる。もう一つの薬剤であるBAY K8644は、L型カルシウムチャネルを選択的に活性化し、カルシウムの流入を高め、それによってOlr226の活性化を促進する。

シグナル伝達経路をさらに下ると、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）やブリオスタチン1（Bryostatin 1）によるプロテインキナーゼC（PKC）の直接活性化、あるいはジアシルグリセロール（DiC8）によるジアシルグリセロールの効果の模倣が、Olr226の活性化を含む特定の標的タンパク質のリン酸化につながる。フォルスコリンは、順番にリン酸化し、Olr226を活性化することができるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するcAMP濃度をエスカレートさせることによって動作します。オカダ酸およびカリクリンAは、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害する。これらの酵素が阻害されると、Olr226を含むタンパク質のリン酸化レベルが上昇し、活性状態が維持される。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、Olr226のリン酸化とその結果としての活性化も引き起こす。塩化キレリスリンは、主にPKC阻害剤として知られているが、他のキナーゼやシグナル伝達分子の代償的活性化を引き起こし、複雑なフィードバック機構を介してOlr226の活性化につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ特定の細胞経路と相互作用し、Olr226がその生物学的機能を果たすために活性コンフォメーションをとるようにする。