Olr1567 アクチベーター

一般的なOlr1567活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1567の化学的活性化因子は、細胞内で影響を及ぼすシグナル伝達経路における作用様式に基づいて分類することができる。上皮成長因子（EGF）はそのような活性化因子の一つで、EGF受容体に関与し、PI3K/Akt経路を含む下流の経路の活性化につながる事象のカスケードを開始する。この特定の経路は多くの細胞プロセスにとって重要であり、リン酸化を引き起こすことが知られている。リン酸化とは、ある分子（この場合はOlr1567）にリン酸基が付加され、それによって活性化されるプロセスである。別の化合物であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、フォルボールエステルとジアシルグリセロールの主要な受容体として機能する酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによって働く。PKCは、Olr1567を含む細胞内の様々な基質をリン酸化する役割を果たすことが広く知られている。

化学活性化剤の行をさらに下ると、フォルスコリンは、順番にプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）のレベルを増加させることによって動作します。PKAは次に特定のタンパク質をリン酸化の標的とするが、Olr1567はその一つである。同様に、膜透過性cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）はPKAを活性化し、Olr1567のリン酸化と活性化に先行する。一方、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Olr1567をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。同様に、カリンクリンAとオカダ酸はタンパク質リン酸化酵素の阻害剤であり、阻害されるとOlr1567のようなタンパク質のリン酸化状態を増加させる可能性がある。タンパク質合成阻害剤であるアニソマイシンは、MAPK/ERK経路を誘導することが知られており、Olr1567をリン酸化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide I、DiC8、Tapsigarginのような化学的活性化剤は、異なるメカニズムで機能するものの、すべてPKCまたはカルシウム依存性キナーゼの活性化に収束し、Olr1567のリン酸化とその結果としての活性化を促進する。