Obox3 アクチベーター

一般的なObox3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、アデノシン3',5'-環状一リン酸CAS 60-92-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Obox3活性化物質には、主に細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を高め、タンパク質の転写因子活性を間接的に促進する多様な化学物質群が含まれる。これらの活性化因子は、Obox3タンパク質と直接相互作用するわけではないが、上流のシグナル伝達経路を調節し、Obox3タンパク質の機能的活性化を促す環境を作り出す。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を担う酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始する。PKAは転写因子やコアクチベーターをリン酸化し、Obox3の転写活性を調節する可能性がある。同様に、ロリプラム、IBMX、Db-cAMPは、ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぐことによって、あるいはDb-cAMPの場合はcAMPアナログとして機能することによって、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、フォルスコリンについて述べたのと同じPKAを介したリン酸化経路を通じて効果を発揮する。エピネフリン、PGE2、コレラ毒素、PACAP、GLP-1、ヒスタミン、ドーパミンなどの化合物は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）または他の受容体タイプを活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化とそれに続くcAMPの蓄積を引き起こす。このcAMPは次にPKAの活性化に広く関与し、転写機構をプライミングすることによって間接的にObox3の活性に影響を及ぼす可能性がある。

最後に、アニソマイシンはObox3活性化剤の中でもユニークなクラスであり、cAMP経路に関与しない。その代わりに、ストレス活性化プロテインキナーゼを含むMAPK経路を活性化する。MAPK経路は様々な転写因子を調節することができ、cAMP調節剤よりも直接的ではない方法でObox3の転写調節に影響を与える可能性がある。従って、Obox3活性化剤のこの化学的クラスは、転写因子活性の制御に収束する細胞内シグナル伝達経路を調節するという共通の能力によって結合している。それらの作用は、cAMP産生につながる酵素活性の誘導、cAMP分解の阻害、あるいは最終的にRNAポリメラーゼIIを介する転写におけるObox3の役割に影響を与えうる二次メッセンジャー経路の活性化によって特徴づけられる。これらの化合物はObox3に直接結合したり変化したりはしないが、細胞内シグナル伝達経路に作用することで、Obox3の活性を間接的に調節する手段を提供することができる。