Obox2 アクチベーター

一般的なObox2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Obox2の化学的活性化剤は、様々な細胞メカニズムを利用して、このタンパク質の機能的活性化を誘導する。細胞内のcAMPレベルを上昇させることで知られるフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を促進する。一旦活性化されると、PKAはObox2を含む様々な標的タンパク質をリン酸化し、直接その活性化につながる。このことは、合成cAMPアナログであるジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）が細胞内に拡散して同様にPKAを活性化し、Obox2をリン酸化して活性化することとも類似している。これらと並行して、PMA（フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート）とその合成品である4-フォルボール12,13-ジデカン酸（4-PDD）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。Obox2のリン酸化状態はその活性にとって重要であり、タンパク質リン酸化酵素を阻害するカリンクリンAやオカダ酸によってこの状態が操作され、Obox2が持続的にリン酸化され、活性化される。

さらに、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして働き、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、細胞環境内でObox2をリン酸化し活性化する可能性がある。タプシガルギンはまた、筋小胞体および小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウムシグナル伝達経路を通じてObox2の活性化を促進しうる環境を作り出す。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を引き起こし、細胞ストレス反応の一部としてObox2の活性化につながる。ブレフェルジンAは、ゴルジ体を介したタンパク質の輸送を阻害し、その結果、プロセッシングや局在が変化して、間接的にObox2が活性化される可能性がある。最後に、スフィンゴシンとスフィンゴシン-1-リン酸はそれぞれのレセプターと下流のキナーゼを活性化し、これらのスフィンゴ脂質シグナル伝達経路を通してObox2の活性化につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、様々なシグナル伝達経路とキナーゼ活性を調節することによって、Obox2の活性化を指揮することができる。