NXT-1阻害剤
一般的なNXT-1阻害剤としては、Verdinexor、KPT 330 CAS 1393477-72-9、Sinefungin CAS 58944-73-3、Leptomycin B CAS 87081-35-4、Ratjadone A, Synthetic CAS 163564-92-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
Nxt-1阻害剤は、mRNA、tRNA、タンパク質を含む様々な生体分子の核内輸送を担う細胞機構に関与するNxt-1タンパク質を標的とし、その機能を阻害するように設計された多様な化合物群である。これらの分子の核-細胞質輸送は、遺伝子発現の制御、細胞成長、恒常性の維持に極めて重要な基本的細胞内プロセスである。Nxt-1は、核膜孔複合体を通して核から細胞質へのカーゴ分子の輸送を認識し、促進することから、Exportin Tとしても知られ、この輸送プロセスにおける重要な役割を担っている。
これらの阻害剤は、核-細胞質輸送システムにおいてNxt-1が果たす重要な役割を阻害するように設計されている。これらの阻害剤の一般的な作用機序としては、Nxt-1の特定の領域に結合することで、カーゴ分子との結合を阻害したり、酵素活性を阻害したり、必須タンパク質複合体の形成を阻害したりすることが挙げられる。例えば、レプトマイシンBやセリネキソールのような化合物は、Nxt-1の補因子であるCRM1に結合して、核外輸送に不可欠なCRM1-Nxt-1複合体の形成を阻害する。シネファンギンのように、Nxt-1のメチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、mRNAのメチル化と核外輸送に影響を与えるものもある。正確なメカニズムや結合部位はNxt-1阻害剤によって異なるが、その包括的な目的は、生体分子の細胞内輸出を停止または妨害することである。したがってNxt-1阻害剤は、核-細胞質間輸送の複雑さを研究するための貴重なツールであり、遺伝子発現と細胞制御を支配する分子プロセスについての洞察を与えてくれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verdinexor | 1392136-43-4 | sc-492602 | 5 mg | $395.00 | ||
ベルディネキソールは、核輸送シグナル（NES）に結合することでNxt-1を阻害し、腫瘍抑制因子を含む輸送タンパク質の核外への輸送を阻害し、核内への蓄積を促し、その後の抗がん作用をもたらします。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
KPT 330（セレネキサ）は、Nxt-1 に結合して阻害することで、腫瘍抑制因子を含むさまざまなタンパク質の核外輸送を阻害し、核内に留まらせることで、潜在的な抗がん作用をもたらします。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
シネフンギンは、Nxt-1のメチルトランスフェラーゼ活性の競合的阻害剤として作用し、mRNAのメチル化とエクスポートプロセスを阻害する。 | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBはNxt-1の補因子であるCRM1に結合し、CRM1-Nxt-1複合体の形成を阻害し、タンパク質の核外輸送を阻害する。 | ||||||
Ratjadone A, Synthetic | 163564-92-9 | sc-203234 | 2 µg | $168.00 | 2 | |
ラジャドンAは、Nxt-1に結合してタンパク質の核外輸送を阻害する天然物である。 | ||||||
Tubercidin | 69-33-0 | sc-258322 sc-258322A sc-258322B | 10 mg 50 mg 250 mg | $184.00 $663.00 $1958.00 | ||
Tubercidinはアデノシンアナログで、Nxt-1の機能を阻害し、潜在的にはATP結合を阻害し、輸出プロセスを混乱させる。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体I阻害剤であり、完全には解明されていない細胞内プロセスを通じて間接的にNxt-1に影響を与える。 | ||||||