Nurr1 アクチベーター

一般的なNurr1活性化剤には、Norharmane CAS 244-63-3、GW 0742 CAS 317318-84-6、1-メチル-4-フェニル-1, 2,3,6-テトラヒドロピリジン、塩酸塩 CAS 23007-85-4、ケルセチン CAS 117-39-5、アミロライド CAS 2609-46-3。

Nurr1活性化剤は、核内受容体関連1タンパク質（Nurr1）の活性を調節できる多様な化合物群からなる。Nurr1は核内受容体スーパーファミリーに属する転写因子であり、ドーパミン作動性ニューロンの発達と維持に極めて重要な役割を果たしている。Nurr1の直接的な活性化因子はあまり特定されていないが、いくつかの化合物が多様な細胞経路を通じて間接的にNurr1の活性化に影響を与えている。β-カルボリンアルカロイドであるノルハルメンは、アリール炭化水素受容体（AhR）のリガンドとして作用することにより、間接的にNurr1を活性化する。ノルハルマンによるAhR活性化は、AhRが制御する経路とNurr1の機能との間のクロストークを示唆している。 脳内でMPP+に代謝されるプロドラッグであるMPTPは、ミトコンドリア機能を破壊し酸化ストレスを誘導することにより、間接的にNurr1を活性化する。この酸化ストレスは、Nurr1活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードを引き起こすことから、ミトコンドリア機能障害、酸化ストレス、Nurr1を介した転写制御の間に関連があることが示唆される。抗酸化作用を持つフラボノイドであるケルセチンは、細胞の酸化還元状態を調節することによって、間接的にNurr1を活性化する。ケルセチン、活性酸素種（ROS）、Nurr1の相互作用は、神経細胞におけるNurr1を介した転写制御に影響を与える酸化還元感受性経路におけるこの天然化合物の役割を示唆している。

抗酸化作用と抗炎症作用を持つイソキノリンアルカロイドであるベルベリンは、酸化ストレスと炎症に関与する経路を調節することにより、間接的にNurr1を活性化する。パセリやカモミールティーに含まれるフラボノイドであるアピゲニンは、抗酸化作用と抗炎症作用によって間接的にNurr1を活性化する。アピゲニン、酸化ストレス、Nurr1の間の複雑な関係から、この天然化合物が、細胞ストレスと炎症との関連において、Nurr1を介した転写制御を調節する役割を担っていることが示唆される。Nrf2を活性化する合成トリテルペノイドであるCDDO-イミダゾリドは、細胞の酸化還元状態と抗酸化経路を調節することにより、間接的にNurr1の活性化に影響を与える。