NUDT22阻害剤
一般的なNUDT22阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、メトトレキサートCAS 59-05-2、6-メルカプトプリンCAS 50-44-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、6-チオグアニンCAS 154-42-7が挙げられるが、これらに限定されない。
NUDT22阻害剤には、プリン代謝とヌクレオチド合成の異なる段階に作用する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はNUDT22を直接標的とするのではなく、むしろその基質の利用可能性を減少させたり、競合阻害剤の濃度を上昇させたりすることで、NUDT22の機能を間接的に阻害する。例えば、アロプリノールとメトトレキサートはプリンヌクレオチド合成の上流にある酵素を標的とするため、NUDT22活性に必要な基質のレベルが変化する可能性がある。具体的には、メトトレキサートによるプリン合成経路の阻害は、NUDT22が処理できるヌクレオチドのレベルを著しく低下させる可能性がある。
同様に、メルカプトプリンやミコフェノール酸のような化合物は、プリンヌクレオチドの合成と代謝を阻害する。そうすることで、NUDT22の基質濃度を低下させるだけでなく、ヌクレオチドアナログの濃度を上昇させ、NUDT22の酵素機能を競合的に阻害する可能性がある。メルカプトプリンは代謝拮抗物質として作用し、DNAやRNAに取り込まれ、プリンヌクレオチド合成を阻害する。NUDT22は酸化プリンヌクレオシド二リン酸を加水分解することでヌクレオチドプールの維持に関与しているため、メルカプトプリンの存在はこれらの基質の蓄積につながり、基質過剰あるいは競合阻害によりNUDT22の機能を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、尿酸の産生を減少させる。NUDT22はプリン代謝に関与しており、アロプリノールによる上流のプリン分解の阻害は、基質蓄積につながり、基質競合によって間接的にNUDT22活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤であり、テトラヒドロ葉酸の合成が低下し、その結果プリンヌクレオチドの合成も低下します。プリン合成の減少は、利用可能な基質を制限することで間接的にNUDT22の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
メルカプトプリンはプリンヌクレオチドの合成と代謝を妨害します。プリン代謝を変化させることで、メルカプトプリンはNUDT22の基質の有効性を低下させ、活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害します。これはグアニンヌクレオチドのデノボ合成における主要な酵素です。この阻害により、グアニンヌクレオチドのレベルが低下し、基質の欠乏によりNUDT22の活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-チオグアニンはプリン類似体として働き、プリン代謝に関与するいくつかの酵素を阻害します。プリン塩基を模倣することで、結合部位またはヌクレオチドへの取り込みを競合し、NUDT22の活性を阻害します。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはヌクレオシド類似体であり、イノシン一リン酸脱水素酵素を阻害します。グアニンヌクレオチドの合成を減少させ、基質の利用可能性の低下によりNUDT22活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
ティアゾフリンはIMPデヒドロゲナーゼという酵素を阻害し、グアニンヌクレオチドのレベルを低下させる。グアニンヌクレオチドレベルの低下は、NUDT22活性の間接的阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
Acyclovir | 59277-89-3 | sc-202906 sc-202906A | 50 mg 500 mg | $147.00 $922.00 | 2 | |
アシクロビルはグアノシンの類似体であり、単純ヘルペスウイルスに感染した細胞内でリン酸化されて活性型となります。ウイルスのDNAポリメラーゼを標的としながら、グアノシンと競合し、基質競合によってNUDT22の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
クロファラビンはプリンヌクレオシド類似体であり、リボヌクレオチド還元酵素およびDNAポリメラーゼを阻害します。この阻害によりデオキシヌクレオチドプールが減少するため、間接的に基質の利用可能性を低下させることでNUDT22を阻害します。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
フルダラビンはアデノシンのフッ素化ヌクレオチドアナログで、DNA合成を阻害する。アデノシンヌクレオチドの利用可能性を減少させ、間接的にNUDT22活性を阻害することができる。 | ||||||