NKX1-1 アクチベーター
NKX1-1の一般的な活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7およびL-3,3′,5-トリヨードサイロニン、遊離酸CAS 6893-02-3が挙げられる。
NKX1-1活性化剤は、NKX1-1タンパク質と相互作用し、その活性を調節する一群の化学化合物である。NKX1-1タンパク質は転写因子であり、特定のDNA配列に結合し、DNAからメッセンジャーRNAへの遺伝情報の伝達（転写）を制御するタンパク質の一種である。NKX1-1のような転写因子は、遺伝子をオン・オフすることによって、無数の生物学的プロセスを制御するのに重要である。したがって、NKX1-1活性化因子とは、この転写因子の活性を増強することによって、この転写因子の制御下にある生物学的経路に影響を与えることができる分子のことである。この活性化は、NKX1-1の標的である遺伝子の転写の増加につながる。
NKX1-1活性化因子の構造は多様であり、低分子有機分子、ペプチド、あるいは大きな生体分子複合体まで含まれる。NKX1-1タンパク質との相互作用は、直接的な結合からアロステリックな調節まで様々であり、NKX1-1タンパク質の立体構造に影響を与えたり、DNAとの結合を調節したり、転写機構に関与する他のタンパク質との相互作用を変化させたりする。このような相互作用の性質は、一般的に特異性と親和性によって特徴付けられ、タンパク質の機能を正確に調節するために不可欠である。NKX1-1活性化因子が分子レベルでどのように機能するかの仕組みを理解するためには、その構造活性相関の詳細な研究が必要であり、それによって結合部位の特徴、NKX1-1との相互作用の動態、そしてその活性によって影響を受ける生化学的経路を解明することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、これによりNKX1-1などの転写因子がリン酸化され、標的遺伝子における転写活性が促進されます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は核内レチノイン酸受容体（RAR）のリガンドとして作用し、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロ二量体を形成する。この複合体は、NKX1-1によって制御される遺伝子を含む可能性のある標的遺伝子のプロモーター領域にあるレチノイン酸応答エレメント（RARE）に結合し、NKX1-1の転写活性を高める。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）を阻害し、これにより発生プロセスに関与する転写因子の安定化と活性化が促され、NKX1-1の安定性と核局在を促進することで、その活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）であり、クロマチンの構造をより緩やかにし、特定の遺伝子の転写を増加させます。これにより、NKX1-1の標的DNA配列へのアクセスが容易になり、NKX1-1の転写活性が強化される可能性があります。 | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $41.00 $77.00 $153.00 | ||
T3 ホルモンは甲状腺ホルモン受容体（TR）に結合し、DNA 上の甲状腺応答エレメント（TRE）に結合することで遺伝子発現を調節します。これは、NKX1-1と相互作用する遺伝子、またはNKX1-1と共調節される遺伝子に影響を与えることで、NKX1-1の転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンはH1またはH2受容体を活性化し、さまざまなGタンパク質共役経路を介して転写因子の活性化につながる可能性があります。ヒスタミンシグナルに反応する遺伝子によって制御されている、または制御されている場合、NKX1-1の転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
Db-cAMPはcAMPアナログであり、PKAを活性化して転写因子を含むタンパク質のリン酸化を促進します。これにより、細胞内cAMPレベルの上昇効果を模倣してNKX1-1活性を促進することができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、細胞内cAMPを増加させ、PKAを活性化します。 PKAは転写因子をリン酸化し、標的遺伝子の転写におけるNKX1-1の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
5-Aza-2'-deoxycytidineはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAの脱メチル化を促し、潜在的にはサイレンシングされた遺伝子の再活性化をもたらします。メチル化が NKX1-1 の標的遺伝子または調節遺伝子を抑制している場合、これは NKX1-1 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはもう一つのHDAC阻害剤で、クロマチン状態をより弛緩させ、NKX1-1が標的遺伝子にアクセスして転写を活性化する能力を高める可能性がある。 | ||||||