NK-1R阻害剤
一般的なNK-1R阻害剤には、1,4-ジブロモナフタレン（CAS 83-53-4）、N-アセチル-L-トリプトファン（CAS 1218-34-4）、CP 96345（CAS 132746-60-2、RP 67580 CAS 135911-02-3、および L-703,606 シュウ酸塩 CAS 351351-06-9。
NK-1R阻害剤、またはニューロキニン-1受容体阻害剤は、人体のNK-1受容体の活性を調節するように設計された化学化合物の一種です。NK-1受容体は、主に中枢神経系および末梢組織に存在するGタンパク質共役受容体（GPCR）です。その主な内因性リガンドは、痛み伝達、吐き気、嘔吐、炎症など、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす神経ペプチドであるサブスタンスPです。NK-1R阻害剤は、この受容体の機能を変化させることを目的として、多様な化学構造と作用機序を持つ分子が綿密に設計されています。
この化学分類内には、異なるサブクラスのNK-1R阻害剤があります。例えば、低分子は通常、NK-1受容体に競合的に結合することで作用し、これによりサブスタンスPが受容体の結合部位と相互作用するのを防ぎます。一方、ペプチドベースの阻害剤は、多くの場合、サブスタンスPの構造を模倣し、受容体結合を競合します。NK-1R阻害を目的として設計されたモノクローナル抗体は、受容体を特異的に標的とし、中和します。NK-1受容体のシグナル伝達経路を妨害することで、これらの阻害剤は、さまざまな生理学的プロセスを効果的に制御することができます。ただし、その実用化は、この説明の範囲を超えるものであることに留意する必要があります
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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1,4-Dibromonaphthalene | 83-53-4 | sc-273627 | 5 g | $240.00 | ||
1,4-ジブロモナフタレンは、ユニークなハロゲン結合により神経キニン-1受容体（NK-1R）と相互作用する能力で注目される多環式芳香族化合物です。臭素原子の存在により親脂質性が向上し、効果的な膜透過と受容体結合が促進されます。 独特な電子構造により、受容体の芳香族残基との特異的なπ-πスタッキング相互作用が可能となり、コンフォーメーション変化とシグナル伝達経路に影響を与えます。 この化合物の反応性と安定性は、受容体の動態と分子認識の研究において興味深い対象となっています。 | ||||||
N-Acetyl-L-tryptophan | 1218-34-4 | sc-279677 sc-279677A sc-279677B sc-279677C sc-279677D | 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg | $26.00 $51.00 $143.00 $265.00 $1012.00 | ||
N-アセチル-L-トリプトファンは、ニューロキニン-1受容体（NK-1R）と興味深い相互作用を示すアミノ酸誘導体です。アセチル基は溶解性を高め、水素結合を促進することで、受容体部位との特異的相互作用を促進します。この化合物のユニークなインドール構造は、芳香族アミノ酸との効果的なπ-π相互作用を可能にし、受容体の構造と下流のシグナル伝達を調節する可能性を持っています。この動的な挙動は、受容体-リガンド相互作用と分子認識プロセスにおけるこの化合物の役割を際立たせています。 | ||||||
CP 96345 | 132746-60-2 | sc-361160 sc-361160A | 5 mg 25 mg | $340.00 $849.00 | 1 | |
CP 96345は、ニューロキニン-1受容体（NK-1R）の選択的拮抗薬であり、特異的な結合親和性を可能にするユニークな構造上の特徴を有している。剛直な骨格は立体構造の安定性を促進し、受容体部位での効果的な立体障害を可能にする。複数の水素結合を形成する能力は相互作用の特異性を高め、疎水性領域は有利なファンデルワールス力を促進し、受容体の活性化経路と下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
RP 67580 | 135911-02-3 | sc-204894 sc-204894A | 10 mg 50 mg | $215.00 $880.00 | 4 | |
RP 67580 は、高い選択性と親和性を可能にするユニークな分子構造により、強力な NK-1 受容体拮抗薬として区別されています。この化合物は、受容体の結合ポケットへの適合性を高め、相互作用の動態を最適化する柔軟なリンカーを備えています。極性官能基を戦略的に配置することで、強力な静電相互作用が容易になり、一方、親油性により、受容体の脱感作および内在化プロセスに影響を与える効果的な膜透過性が促進されます。 | ||||||
L-703,606 oxalate | 351351-06-9 | sc-203095 sc-203095A sc-203095B sc-203095C sc-203095D | 1 mg 5 mg 50 mg 100 mg 1 g | $107.00 $194.00 $1280.00 $2045.00 $9185.00 | ||
L-703,606 オキサレートは、複雑な分子設計により特定の結合相互作用を促進する、選択的な NK-1 受容体拮抗薬です。この化合物は、受容体の活性部位と効果的に結合できる独特な立体構造の柔軟性を示します。疎水性および親水性領域の配置により溶解性と安定性が向上し、特定の官能基の存在は、受容体の活性化経路と下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える独特な水素結合パターンに寄与します。 | ||||||
L-732,138 | 148451-96-1 | sc-203437 sc-203437A | 10 mg 50 mg | $146.00 $466.00 | ||
L-732,138は、標的受容体との相互作用を促進する独自の構造的特徴により、NK-1受容体の選択的アンタゴニストとして区別されます。この化合物の空間的配置により、受容体結合ポケット内で最適な立体適合が可能となり、親和性が向上します。さらに、L-732,138は、電荷分布に影響を与える独特な電子特性を示し、反応性と相互作用の速度論に影響を与えます。これにより、受容体媒介経路の微妙な調節が可能となり、特異性に寄与します。 | ||||||
SDZ NKT 343 | 180046-99-5 | sc-204274 | 10 mg | $255.00 | ||
SDZ NKT 343 は、NK-1 受容体への選択的結合を促進する複雑な分子構造が特徴です。 その独特な官能基は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、受容体親和性を高めます。 この化合物は、明確な構造的柔軟性を示し、さまざまな結合環境に適応することができます。 この適応性は、その動力学的プロファイルに影響を与え、下流のシグナル伝達経路の特注モジュレーションにつながり、受容体相互作用におけるその特異性を強調します。 | ||||||
L 760735 | 188923-01-5 | sc-362760 sc-362760A | 10 mg 50 mg | $161.00 $906.00 | ||
L 760735は、静電気力とファンデルワールス力の組み合わせによりNK-1受容体との相互作用を促進する洗練された分子設計を特徴としている。そのユニークな立体配置は、結合時に最適な空間配向を可能にし、選択性を高める。この化合物のダイナミックな構造変化が反応速度論に寄与し、受容体活性を効果的に調節し、関連するシグナル伝達カスケードに正確に影響を与えることを可能にする。 | ||||||
Aprepitant - Labeled d4 | 170729-80-3 (unlabeled) | sc-353012 | 10 mg | $2300.00 | ||
アプレピタント - 標識d4は、水素結合と疎水性相互作用を形成する能力によって特徴づけられるNK-1受容体に対する特徴的な結合親和性を示す。この化合物の剛直な構造は、受容体との結合に重要な安定したコンフォメーションを促進する。さらに、同位体標識により、生化学的アッセイにおける高度な追跡が可能となり、受容体の動態や相互作用経路に関する知見が得られ、ニューロキニンシグナル伝達機構の理解が深まる。 | ||||||
Neurokinin-1 Receptor Antagonist | 337505-63-2 | sc-222057 | 1 mg | $133.00 | ||
ニューロキニン-1受容体拮抗薬は、NK-1受容体を選択的に阻害することでニューロキニンシグナル伝達カスケードを遮断するという独特な作用を示します。 その構造的特性により、静電相互作用やファン・デル・ワールス力などを介して受容体の結合部位と特異的に相互作用します。 この選択性により下流のシグナル伝達経路が変化し、細胞応答に影響を与えます。 これらの相互作用の動態は、受容体の活性化と脱感作のプロセスに関する洞察をもたらし、ニューロペプチドの調節作用のより深い理解に貢献します。 | ||||||