L-732,138 の分子構造、CAS番号: 148451-96-1
L-732,138 (CAS 148451-96-1)
別名:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
アプリケーション:
L-732,138は、タクチキンNK1受容体の選択的競合拮抗薬です
CAS 番号:
148451-96-1
純度:
98%
分子量:
472.39
分子式:
C22H18F6N2O3
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L‐732,138は選択的非ペプチドタキキニンNK‐1R (NK1) アンタゴニストであり, NK‐2R (NK2) 及びNK‐3R (NK3) 受容体よりもNK‐1R受容体に対して1000倍の効力を有し, IC50=2.3nMである。さらに,この化合物はラットNK‐1R受容体と比較してヒトNK‐1R受容体に対して200倍の選択性を示した。研究はL‐732,138がH3誘発皮膚血管透過性を低下させることを示唆する。L‐732,138は [125I] L‐703,606のNK‐1R受容体への結合を競合的に阻害することが示されている。さらに、ヒスチジン265またはヒスチジン197がNK-1R受容体上でアラニンに置換されると、L-732,138の親和性が低下することが知られている。
L-732,138 (CAS 148451-96-1) 参考文献
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- NK-1受容体拮抗薬L-732,138はヒト黒色腫細胞株においてアポトーシスを誘導し, サブスタンスPに関連した分裂新生を抑制する。 | Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
- NK-1受容体拮抗薬L-732,138はヒト消化管癌細胞株にアポトーシスを誘導する。 | Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
- ニューロキニン1受容体の薬理学的遮断は, ラットにおけるモルヒネ誘発寛容と痛覚過敏を抑制する。 | Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
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- N-アシル-L-トリプトファンベンジルエステル：強力なサブスタンスP受容体拮抗薬。 | MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115
の阻害剤である：
NK-1R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L-732,138, 10 mg | sc-203437 | 10 mg | $146.00 | |||
L-732,138, 50 mg | sc-203437A | 50 mg | $466.00 |