NFκB p65阻害剤
一般的なNFκB p65阻害剤には、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、クルクミン CAS 458-37- 7、レスベラトロール CAS 501-36-0、アンドログラフォリド CAS 5508-58-7、パルテノライド CAS 20554-84-1などがある。
NFκB p65阻害剤は、活性化B細胞の核因子カッパ軽鎖エンハンサー（NFκB）サブユニットp65を標的とし、その活性を調節する能力で知られる特定の化学分類に属する。NFκB p65は、炎症、免疫反応、細胞の生存および増殖に関与するさまざまな遺伝子の調節において中心的な役割を果たす重要な転写因子である。NFκB p65の阻害剤は、NFκB p65の活性化や核への移行を妨げることで作用する。NFκB p65は、標的遺伝子に対する転写制御を担う。これらの化合物は、p65のリン酸化を阻害したり、他のタンパク質やDNAとの相互作用を妨げたりするなど、さまざまなメカニズムで機能する。NFκB p65阻害剤は、p65サブユニットに対して高い選択性と親和性を持つように設計されており、非標的効果を最小限に抑える。NFκB p65が慢性炎症、自己免疫疾患、特定の癌など、いくつかの疾患において重要な役割を果たしていることが次第に明らかになるにつれ、その発見と開発が推進されてきた。
この転写因子の活性を阻害することで、これらの阻害剤は免疫反応と炎症プロセスを調節する能力を持つ。さらに、NFκB p65に依存する細胞増殖および生存経路を妨害する可能性もあり、細胞生物学や疾患の病態生理学におけるさらなる研究や調査の機会をもたらす。研究者らは、効力、生物学的利用能、代謝安定性などの薬理学的特性を最適化するために、NFκB p65阻害剤の構造と活性の関係を継続的に研究している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、NFκB p65の活性化を阻害するよく知られた低分子阻害剤である。IκBαの分解を阻害し、p65の核内転位と転写活性を阻害します。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンに含まれるクルクミンは、NFκB p65シグナル伝達経路を遮断することで抗炎症作用を示します。IκBαのリン酸化を阻害し、その結果、p65が細胞質内に留まり、標的遺伝子の発現が抑制されます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、赤ブドウやその他の植物に含まれ、IκBαのリン酸化を阻害することによってNFκB p65の活性化を抑制し、その分解を阻害することが示されている。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフィス・パニキュラータに含まれるこの天然化合物は、p65の核内転位を阻害することにより、NFκB p65の活性化を抑制することが報告されている。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
薬草フィーバーフュー（Tanacetum parthenium）から単離されたパルテノライドは、IκBキナーゼ（IKK）を直接標的とし、IκBαのリン酸化を阻止することにより、NFκB p65を効果的に阻害する。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セラストロールは、一般的にサンダー・ゴッド・ヴァイン（トリペルギウム・ウィルフォルディ）の根に存在し、NFκB p65活性化の強力な阻害剤です。 p65とその共活性化因子CBP/p300の相互作用を妨害します。 | ||||||
Tanshinone IIA | 568-72-9 | sc-200932 sc-200932A | 5 mg 25 mg | $86.00 $310.00 | 22 | |
Salvia miltiorrhizaに含まれるtanshinone IIAは、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NFκB p65の活性化を抑制する。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザニア・ソムニフェラ（アシュワガンダ）に多く含まれるウィザフェリンAは、p65の核内転位を阻害することにより、NFκB p65の活性化を阻害する。 | ||||||
Z-Guggulsterone | 39025-23-5 | sc-204414B sc-204414 sc-204414A | 5 mg 10 mg 25 mg | $189.00 $362.00 $719.00 | 28 | |
ググル（Commiphora wightii）の樹脂によく含まれるググルステロンは、IκBαのリン酸化を抑制することにより、NFκB p65の活性化を阻害する。 | ||||||
[6]-Shogaol | 555-66-8 | sc-473881 | 10 mg | $388.00 | ||
ショウガに含まれる生理活性化合物である6-ショウガオールは、IκBαのリン酸化とそれに続くプロテアソーム分解を阻害することにより、NFκB p65の活性化を抑制する。 | ||||||