Neuro D2 アクチベーター
一般的な神経D2活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、K-252a CAS 99533-80-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。
神経D2活性化剤とは、脳内に存在するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるドーパミンD2受容体と選択的に相互作用するように設計された化合物の一群を指す。ドーパミンD2受容体は、ドーパミン受容体ファミリーの5つのサブタイプのうちの1つであり、中枢神経系内の神経伝達を調節する上で重要な役割を果たしている。ドーパミンそのものは神経伝達物質であり、意欲、快感、認知、記憶、学習、細かい運動制御など、幅広い神経過程に関与している。神経D2活性化物質がこれらの受容体に結合すると、ドーパミンの作用を模倣することによって細胞内事象のカスケードが引き起こされ、ニューロン活動と神経伝達物質の放出に変化をもたらす。
神経D2活性化物質の化学構造は、一般に、D2受容体の結合部位に高い特異性で結合する能力によって特徴づけられる。つまり、活性化剤は多くの場合、天然のリガンドであるドパミンに酷似した構造的特徴を持つように設計され、受容体との相互作用を確実にする。特異性は、他のタイプのドーパミン受容体や他のGPCRに対する化合物のD2受容体に対する選択性を決定するため、極めて重要である。神経D2活性化剤とD2受容体との正確な相互作用には、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力の組み合わせが関与しており、これらが結合の安定性と有効性に寄与している。これらの化合物の設計と開発には、受容体の構造と、脳という複雑な環境の中でリガンドと受容体の相互作用を支配する動的なプロセスを深く理解することが必要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の環状AMP（cAMP）の産生を増加させます。cAMPレベルの上昇は、PKAシグナル伝達経路を強化し、CREBをリン酸化することで、Neuro D2の転写活性を潜在的に高めます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPの分解を防ぎます。その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAの活性が高まり、CREBが活性化され、Neuro D2の発現と活性が上昇する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。 カルシウムの上昇は、CREBのリン酸化を高める可能性のあるCaMKIIを活性化し、その結果、転写活性の増加を通じて神経D2を潜在的にアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252aはTrk受容体チロシンキナーゼを阻害し、神経栄養因子シグナル伝達において代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性があり、神経系が神経栄養因子のサポートを維持しようと働くため、Neuro D2の活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルサイクリックAMP（dbcAMP）は細胞透過性のサイクリックAMP類似体であり、PKAを直接活性化することができます。 PKAの活性化はCREBのリン酸化を促進し、Neuro D2の発現と活性の潜在的な増加につながります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）に結合し、遺伝子発現を調節します。この結合は神経細胞の分化につながり、発生中の転写の様相を変化させることで、ニューロD2の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤ですが、逆説的に、MAPK/ERK経路などのストレス応答経路を活性化させることができます。この活性化は神経可塑性の増強につながり、ストレス応答遺伝子ネットワークを通じてNeuro D2を潜在的にアップレギュレーションする可能性があります。 | ||||||