NERF アクチベーター
一般的なNERF活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。
NERFの化学的活性化剤は、複数の細胞シグナル伝達経路に関与して、その機能的活性化を誘導することができる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化する能力を通じて、cAMPレベルの上昇をもたらし、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、NERFを含む様々な基質が基質プールの中にあれば、それをリン酸化することができる極めて重要なキナーゼである。このリン酸化によって、NERFは不活性状態から活性状態に切り替わり、細胞機能を発揮できるようになる。同様に、イソプロテレノールやテルブタリンのようなβアドレナリン作動薬もまた、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、NERFを標的にして活性化することができる。H2レセプターを介して作用するヒスタミンや、D1様レセプターを介して作用するドーパミンも、同じようにcAMPを介した経路をたどり、PKAの活性化と、それに続くNERFのような基質のリン酸化に至る。
さらに、IBMX、アナグレリド、ロリプラム、ザプリナストなどのホスホジエステラーゼ（PDE）を阻害する化学物質は、cAMPの分解を防ぎ、それによってこの二次メッセンジャーの細胞内レベルを高く維持する。持続的なcAMPレベルはPKAの持続的な活性化につながり、PKAはNERFに作用することができる。プロスタグランジンE2（PGE2）は、受容体と特異的に相互作用してcAMP産生を促進し、NERFのリン酸化を含むPKAを介した活性化過程を引き起こす。βアドレナリン受容体に作用するもう一つの化合物であるエピネフリンも同様に、cAMP産生を誘導し、PKAを活性化する。コレラ毒素は、Gsαタンパク質を恒常的に活性化することで、cAMPレベルを絶え間なく上昇させ、PKAを持続的に活性化させる。PKAが持続的に活性化されることで、NERFの持続的な機能活性化が保証されるのであろう。これらの化学物質はそれぞれ、cAMP-PKA軸を操作することで、これらの経路への関与とPKAを介したリン酸化に対する感受性に応じて、NERFを活性化する方法を提示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。これにより、PKA が活性化される可能性があります。PKA は NERF をリン酸化することができ、NERF が PKA の基質であるか、または PKA によって制御される経路の一部である場合、NERF は機能的に活性化されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノール（β-アドレナリン作動薬）は細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化させる可能性があります。 PKAの活性化は、それがPKA依存性のシグナル伝達カスケードの一部である場合、NERFをリン酸化する可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2はEP受容体と相互作用し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはその後、下流のシグナル伝達経路にあれば、NERFをリン酸化し、機能的に活性化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβアドレナリン受容体に関与し、cAMPの産生とPKAの活性化をもたらす。PKAは活性化されると、NERFをリン酸化し、その経路内での機能的活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPのレベルを上昇させ、それに続いてPKAを活性化させます。活性化されたPKAはNERFをリン酸化する可能性があり、cAMP/PKAシグナル伝達経路の一部である場合、それを活性化します。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体の活性化を介して、細胞内のcAMPを増加させ、PKAの活性化につながる。PKAによって制御されるシグナル伝達経路の一部であれば、PKAは次にNERFをリン酸化し活性化することができる。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはD1様受容体への作用を通してcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは次にNERFをリン酸化し、ドーパミン作動性シグナル伝達経路内での活性化につながる。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレライドはホスホジエステラーゼIIIを阻害し、cAMPを増加させ、それによってPKAを活性化します。NERFがPKAによって制御されるシグナル伝達経路の一部である場合、PKAによるそのリン酸化と活性化が起こります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼIVを選択的に阻害し、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAがPKA応答経路の一部である場合、PKAはNERFをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストは選択的にホスホジエステラーゼ V を阻害し、cAMP の増加につながり、PKA を活性化します。 PKA は NERF をリン酸化し、NERF が PKA のシグナル伝達経路内にある場合は、NERF を活性化します。 | ||||||