Nek6 アクチベーター
一般的なNek6活性化剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、フォルスコリン CAS 66575-29-9、オカダ酸 CAS 78111- 17-8、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム CAS 16893-85-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 に限定されるものではない。
Nek6活性化剤には、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける様々な作用様式を通じてNek6のキナーゼ機能を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンは、Nek6の基質をリン酸化する可能性のある他のキナーゼを阻害することによって間接的にNek6の活性を促進し、基質に対する競合を効果的に減少させ、Nek6がより効果的に機能することを可能にする。一方、フォルスコリンのcAMPレベルを増幅する役割は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはcAMP依存性シグナル伝達カスケードのアップレギュレーションの結果としてNek6をリン酸化し、活性化することができる。リン酸化はキナーゼ活性化の一般的な制御機構であるため、オカダ酸がプロテインホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害すると、リン酸化が持続し、その結果Nek6の活性が増強される。
Nek6の活性をさらに支持するものとして、ペルバナデートによるチロシンホスファターゼの阻害は、様々なタンパク質のチロシンリン酸化を増加させ、それによってNek6の活性化に有利な状況を作り出す可能性がある。プロテアソーム阻害剤MG132は、制御タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にNek6活性化に有利な形で細胞内シグナル伝達ネットワークを乱す可能性がある。亜ヒ酸ナトリウムによる酸化ストレスの誘導は、酸化的損傷に対するより広範な細胞応答の一部として、Nek6を含むストレス応答性キナーゼを活性化する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、競合するキナーゼを阻害することで非特異的に Nek6 の活性を高めることがあり、その結果、脱リン酸化の減少により間接的に Nek6 経路のシグナル伝達をアップレギュレーションします。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAの活性化につながり、PKAはcAMP依存性シグナル伝達カスケードの一部としてNek6をリン酸化し、その活性を高めることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、PP1とPP2Aを標的とするホスファターゼ阻害剤であり、脱リン酸化を減少させることにより、リン酸化を増加させ、Nek6の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Sodium hexafluorosilicate | 16893-85-9 | sc-253583 sc-253583A | 100 g 500 g | $20.00 $39.00 | ||
ペルバナデートはチロシンホスファターゼの一般的阻害剤であり、下流のシグナル伝達作用を通じて間接的にNek6を活性化しうるタンパク質のチロシンリン酸化を亢進させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、細胞内のタンパク質の蓄積につながり、シグナル伝達経路を変化させ、ストレス反応を通じて間接的にNek6の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
亜ヒ酸ナトリウムは酸化ストレスを誘発し、それがストレス応答性キナーゼの活性化につながり、細胞ストレス応答の一環としてNek6の活性を高める。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソミシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、調節タンパク質の蓄積を引き起こし、ストレス応答シグナル伝達経路を通じて間接的にNek6の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カリクリンAはホスファターゼ阻害剤であり、オカダ酸同様、脱リン酸化を阻害することでNek6のリン酸化と活性の上昇をもたらす。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達を変化させ、PI3K/AKT経路調節の一部としてNek6の活性を増強する代償機構を導く可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRAFを標的とするキナーゼ阻害剤であり、Nek6の上流でシグナル伝達の動態を変化させ、経路補償によってその機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||