NDG1阻害剤
一般的なNDG1阻害剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 1、ゲニステイン CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
NDG1の化学的阻害剤は、細胞内の様々なシグナル伝達経路や酵素活性を標的とし、このタンパク質の機能を阻害することができる。セリンプロテアーゼ阻害剤としてのベンズアミジンは、NDG1の活性に不可欠なプロテアーゼを介した修飾や成熟を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害することにより、NDG1が安定性や他の細胞成分との相互作用のために依存していると考えられる必要なリン酸化過程を阻害することができる。チロシンキナーゼ阻害剤としての役割で知られるゲニステインは、NDG1がその活性化や機能に必要とするチロシン残基上の重要なリン酸化過程を阻害することができる。ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であるLY294002およびWortmanninは、いずれもPIP3のレベルを低下させ、NDG1がPI3K依存性である場合、その局在化または機能を損なう可能性がある。
このテーマを続けると、NDG1の活性は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路に関与する様々なキナーゼの阻害によっても影響を受ける可能性がある。MEK/ERK経路の選択的阻害剤であるPD98059とU0126は、NDG1がこのシグナル伝達カスケードの中で働く場合、その機能を阻害することができる。同様に、p38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）をそれぞれ阻害するSB203580とSP600125も、これらの特定のMAPK経路内での潜在的な役割を阻害することにより、NDG1の活性を低下させる可能性がある。PP2によって標的とされるSrcファミリーチロシンキナーゼは、阻害されると、NDG1がチロシンリン酸化に依存している場合、NDG1の機能低下につながる可能性がある別の酵素群である。最後に、Y-27632は、Rho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を阻害することにより、Rho/ROCKシグナル伝達経路に依存している場合、NDG1の機能に影響を及ぼす可能性がある。EGFRチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤であるPD168393もまた、NDG1がその機能に依存していると思われる上流のシグナル伝達事象を阻害することにより、NDG1を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
ベンズアミジンは、セリンプロテアーゼの阻害剤として知られている。NDG1は特定の細胞経路に関与するタンパク質であるため、その機能や成熟化の過程でプロテアーゼと相互作用する可能性がある。ベンズアミジンは、細胞内でのNDG1の機能活性に不可欠なプロテアーゼ媒介プロセスを阻害することで、NDG1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I はプロテインキナーゼ C（PKC）の特異的阻害剤である。NDG1 はその活性、安定性、または他の細胞構成要素との相互作用において PKC によるリン酸化に依存している可能性がある。したがって、Bisindolylmaleimide I による PKC の阻害は、必要なリン酸化を阻害することで NDG1 を阻害し、その機能を妨害する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。NDG1の活性がチロシンキナーゼによるリン酸化に依存している場合、ゲニステインはこのリン酸化を阻害し、その結果NDG1の機能活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの阻害剤であり、このキナーゼを阻害することで、さまざまなタンパク質の活性に重要な経路に影響を与えることができる。PI3Kの阻害は、NDG1の適切な局在と機能に必要となる可能性がある脂質であるホスファチジルイノシトール（3,4,5）-三リン酸（PIP3）のレベルを低下させ、その結果としてNDG1を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはERK/MAPキナーゼを阻害します。NDG1はMAPK経路の下流で活性化されるか、あるいはその一部として活性化される可能性があり、この経路の遮断により、その機能が阻害されることになります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。NDG1がその機能または安定性のためにチロシンキナーゼ活性を必要とする場合、PP2によるこれらのキナーゼの阻害はNDG1の機能阻害をもたらすでしょう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤である。もしNDG1の機能がp38 MAPKシグナル伝達を介しているのであれば、このキナーゼを阻害することはNDG1の機能阻害につながるだろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPキナーゼ経路の一部であるJNKの阻害剤である。もしNDG1がこの経路の内部または下流で機能しているならば、SP600125によるJNKの阻害はNDG1の機能的活性を阻害するであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2を阻害すると下流のERK経路も阻害されます。NDG1がこの経路内で機能している場合、その活性はU0126によって阻害されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に強力なPI3K阻害剤である。これは、NDG1がその活性を依存すると思われるPI3K依存性の経路を破壊することにより、NDG1の機能を阻害すると考えられる。 | ||||||