NCCRP1 アクチベーター

一般的なNCCRP1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

NCCRP1は、その活性を調節するために様々な細胞内シグナル伝達経路に関与する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接活性化する作用により、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化をもたらし、PKAはNCCRP1をリン酸化し、その活性の変化を誘導する。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として機能し、受容体を介したシグナル伝達を介してアデニルシクラーゼを刺激する。このカスケードはまた、cAMPの増幅とそれに続くPKAの活性化に結実し、PKAはNCCRP1をリン酸化の標的とすることができる。プロスタグランジンE2(PGE2)は、その受容体と相互作用することにより、同様のメカニズムを用い、cAMPの上昇とPKAを介したNCCRP1のリン酸化をもたらす。細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、上流のレセプターを迂回してPKAを直接活性化し、NCCRP1の活性化を含むリン酸化事象を引き起こす。

第二の化学物質は、NCCRP1のリン酸化状態と活性に影響を与える様々なメカニズムで作用する。例えば、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによって働き、それによってcAMPの分解を防ぎ、間接的にPKAを活性状態に維持し、NCCRP1をリン酸化する準備を整える。カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、NCCRP1を標的とすることができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。EMD 57033とタプシガルギンも、作用様式は異なるが、NCCRP1をリン酸化するキナーゼの活性化につながるカルシウムシグナル伝達経路に影響を与える。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、NCCRP1を含む細胞タンパク質のリン酸化において重要な役割を果たすもう一つのキナーゼである。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することが知られており、このプロテインキナーゼがNCCRP1をリン酸化する可能性がある。最後に、ザプリナストとビンポセチンは、特定のホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPとcGMPレベルを上昇させ、PKAまたはPKGを活性化し、NCCRP1のリン酸化とその結果としての活性化につながる可能性がある。