NBL4阻害剤

一般的なNBL4阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9およびGW 5074 CAS 220904-83-6が挙げられるが、これらに限定されない。

NBL4阻害剤は、NBL4タンパク質の活性を阻害する膨大な生化学的メカニズムを通じて機能する。強力なキナーゼ阻害剤のような化合物は、NBL4の機能に不可欠なリン酸化を阻害し、一方PI3K阻害剤は、NBL4が支配する機能を含む多くの細胞機能に不可欠なPI3K/ACT経路のダウンレギュレーションをもたらすであろう。MAPK/ERKキナーゼの阻害は、NBL4活性を制御する可能性のある重要なシグナル伝達経路を抑制するであろうし、同様に、mTOR阻害剤は成長・増殖シグナルを阻害するであろう。ある種の阻害剤は、c-Rafキナーゼ、p38 MAPキナーゼ、MEK1/2を阻害することにより、MAPK経路を特異的に標的とする。

さらに、JNK阻害剤は、ストレス活性化シグナル伝達カスケードを抑制する可能性があり、従って、そのような経路におけるNBL4の役割も抑制する可能性がある。もう一つの強力なPI3K阻害剤は、同じPI3K/ACT経路を阻害し、NBL4の機能にとってこの経路の完全性が重要であることを強調している。選択的オーロラキナーゼ阻害剤のような細胞周期進行を標的とする阻害剤は、有糸分裂制御機構を阻害するであろうし、もしNBL4がそのような過程に関与していれば、その活性は阻害されるであろう。ROCK阻害剤による細胞骨格ダイナミクスの調節は、もしNBL4が細胞の運動性や構造と関連していれば、NBL4を抑制する可能性がある。最後に、BMPシグナル伝達阻害剤による発生経路の破壊は、もしNBL4がそのようなシグナル伝達に関与していれば、NBL4活性の阻害につながるであろう。