NALP4Bの化学的阻害剤には、このタンパク質の機能を阻害する様々なメカニズムがある。例えばMCC950は、NALP4BのATPアーゼ活性を直接阻害することによって、NALP4Bを標的とする。同様に、CRID3もNALP4BのATPアーゼ活性を阻害し、このインフラマソーム複合体の適切な活性化を阻害する。別の化学物質であるパルテノライドは、NALP4Bの生物学的活性の前提条件であるオリゴマー化過程に不可欠なNACHTドメイン内のシステイン残基を修飾することによって、NALP4Bと相互作用する。Bay 11-7082は異なるアプローチをとる。NALP4Bの活性化とシグナル伝達に極めて重要なユビキチン化を阻害し、NALP4Bの正常な炎症性シグナル伝達カスケードを効果的に阻止する。
さらなる阻害作用としては、グリブリドとベルナカサンがあり、それぞれNLRPインフラマソームとカスパーゼ-1を標的としてNALP4Bの機能を阻害する。グリブリドはNALP4Bが属するNLRPインフラマソームを破壊することにより、ベルナカサンはNALP4B経路の下流エフェクターであるカスパーゼ-1を阻害することにより、インフラマソームの機能を阻害する。PD173074は線維芽細胞増殖因子受容体キナーゼを阻害し、ひいてはNALP4Bが関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす。インフリキシマブとアナキンラも、サイトカインシグナル伝達への影響を通じてNALP4Bを阻害する。インフリキシマブはTNFαを中和し、アナキンラはインターロイキン-1受容体アンタゴニストとして作用することにより、NALP4Bが関与するIL-1βシグナル伝達を阻害する。最後に、アンドログラフォリドとオリドニンは、NALP4Bの活性化に重要なタンパク質上のシステイン残基に結合することにより、NALP4Bを阻害し、NALP4Bのインフラマソーム形成とシグナル伝達における役割を阻害する。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、NALP4Bのオリゴマー化と機能に重要なNACHTドメインのシステイン残基を共有結合で修飾することにより、NALP4Bを阻害する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082は、NALP4Bの活性化と適切なシグナル伝達に重要なユビキチン化過程を阻害することにより、NALP4Bを阻害する。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドは、NALP4Bが構成するNLRPインフラマソームを阻害することによってNALP4Bに作用し、その機能を阻害する。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074は、線維芽細胞増殖因子受容体キナーゼを阻害することによりNALP4Bを阻害し、間接的にNALP4Bのシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
アナキンラは、インターロイキン-1受容体アンタゴニストとして作用することによりNALP4Bを阻害し、NALP4Bに関与するIL-1βシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
ベルナカサンは、NALP4Bインフラマソーム経路の下流にあるカスパーゼ-1を阻害することにより、NALP4Bを直接阻害し、その機能を抑制する。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、NALP4B活性化の上流にあるシグナル伝達タンパク質のシステイン残基に共有結合することにより、NALP4Bを阻害する。 | ||||||
Oridonin, R. rubescens | 28957-04-2 | sc-202751 | 5 mg | $77.00 | ||
オリドニンは、インフラマソーム形成に関与するタンパク質のシステイン残基と相互作用することによってNALP4Bを阻害し、その活性化を阻害する。 |