Date published: 2025-11-27

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NALCN阻害剤

一般的なALDH18A1阻害剤には、バルプロ酸(CAS 99-66-1)、ジスルフィラム(CAS 97-77-8)、メチルグリオキサール溶液(CAS 78-98-8、L-ブチオニンスルフォキシミン CAS 83730-53-4、ピリドキサール-5-リン酸 CAS 54-47-7 などがある。

Na+/K+-ATPase α1阻害剤という化学分類に関しては、これらの化合物は多様ですが、Na+/K+-ATPase酵素の機能を阻害するという共通点があります。阻害プロセスは通常、酵素のα1サブユニットの細胞外ドメインへの結合を伴い、これにより、ナトリウムイオンとカリウムイオンの濃度勾配に逆らってそれらのイオンを能動輸送するのに不可欠な、リン酸化状態(E2-P)と脱リン酸化状態(E1)との間の酵素の循環が妨げられます。この結合は通常、酵素の構造の1つを安定化させ、酵素の活性を阻害する。

阻害剤には、強心ステロイドや配糖体など、さまざまな化学構造を持つものが含まれる。これらは天然に存在する化合物であり、植物に多く見られる。これらの阻害剤のほとんどは、ウアバインやジギタリスなど、強心ステロイド結合部位として知られる酵素の同じ部位に結合します。この部位における相互作用は、通常、高い親和性と特異性を特徴とし、Na+/K+-ATPase活性の強力な阻害につながります。この酵素の阻害は、細胞体積の調節、二次能動輸送、細胞の電気興奮性など、さまざまな細胞機能にとって重要な役割を果たす電気化学勾配に影響を与えます。Na+/K+-ATPaseを阻害する能力により、これらの化合物は細胞のイオン恒常性を変化させ、結果として多数の生理学的プロセスに影響を与える可能性があります。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

NNC 55-0396

357400-13-6sc-203647A
sc-203647
5 mg
10 mg
$245.00
$413.00
2
(1)

動物モデルにおいてNALCN阻害作用を示し、治療効果が期待される実験的化合物。

Substance P

33507-63-0sc-201169
1 mg
$55.00
(1)

特定の神経細胞集団におけるNALCN活性を調節することができる神経ペプチド。