NaGLT1阻害剤
一般的なNaGLT1阻害剤としては、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3、フロレチンCAS 60-82-2、ダパグリフロジンCAS 461432-26-8、カナグリフロジンCAS 842133-18-0およびエンパグリフロジンCAS 864070-44-0が挙げられるが、これらに限定されない。
NaGLT1の化学的阻害剤には、細胞膜を横切ってグルコースを輸送するタンパク質の能力を阻害する様々な化合物が含まれる。例えば、フロリジンとフロレチンは、NaGLT1のグルコース結合部位を標的とし、グルコースが細胞内に入るのを阻止する。これは、グルコース分子を模倣し、通常グルコースを収容するはずの輸送部位に競合的に結合することによって達成される。その結果、これらの阻害剤はグルコースがNaGLT1を通過する経路を効果的にブロックし、その輸送機能を低下させる。同様に、SGLT2に選択的なダパグリフロジンとカナグリフロジンも、グルコース結合ドメインの構造的・機能的類似性によりNaGLT1に結合することができる。これらの部位を占有することにより、天然の基質であるグルコースに対する競合的拮抗薬として作用する。
エンパグリフロジンやインジナビルのような他の阻害剤は、NaGLT1の活性部位またはアロステリック部位に付着することによって機能し、それによってタンパク質のコンフォメーションを変化させ、グルコース輸送活性を阻害する。GLUTトランスポーターに対する阻害作用で知られるWZB117とSTF-31も同様に、グルコース輸送チャネルに結合することでNaGLT1を阻害し、その結果グルコースの取り込みが阻害される。シトカラシンBは、主にアクチンフィラメントに作用するが、グルコース輸送部位に結合することによってNaGLT1にも阻害作用を拡大し、グルコース取り込みにおけるトランスポーターの役割を果たさなくする。イソケルセチンやケルセチンなどのフラボノイドは、タンパク質と直接相互作用することによってNaGLT1を阻害し、その結果グルコース輸送機能を阻害する。これらの阻害剤は、結合部位における競合的阻害などの様々なメカニズムを用いて、グルコースの存在を必要とせずにタンパク質の活性を調節する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
フロリジンはSGLT1およびSGLT2の阻害剤であり、これらはNaGLT1と類似性を持つグルコース輸送体である。 フロリジンはグルコース結合部位に結合し、細胞内へのグルコースの取り込みを阻害する。 NaGLT1もグルコース輸送体であるため、フロリジンはグルコース輸送機能を阻害することでNaGLT1を阻害することができる。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、グルコース輸送のメカニズムを妨害することで、GLUTファミリーを含むさまざまなグルコース輸送体を阻害する。NaGLT1はグルコース輸送において同様の機能を持つため、フロレチンは細胞膜を介したグルコース輸送能力を損なうことでNaGLT1を阻害することができる。 | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $115.00 $420.00 $1030.00 | 6 | |
ダパグリフロジンはSGLT2の阻害剤であり、NaGLT1との構造的および機能的類似性により、グルコース結合部位に競合的に結合することでNaGLT1を阻害し、グルコース輸送を妨げます。 | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $306.00 $408.00 | 2 | |
カナグリフロジンは、SGLT1よりもSGLT2を選択的に阻害するが、グルコース輸送チャネルに結合するというグルコース輸送において保存された作用機序により、NaGLT1も阻害することができる。 | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
エンパグリフロジンはSGLT2阻害薬であり、NaGLT1のグルコース輸送部位に結合することによりNaGLT1を阻害し、グルコースの取り込みを競合的に阻害すると考えられる。 | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
インジナビルは、さまざまなタンパク質と結合し、その働きを阻害することが示されているHIVプロテアーゼ阻害剤です。NaGLT1の活性部位またはアロステリック部位に結合することでNaGLT1を阻害し、その結果、グルコース輸送活性が低下します。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はグルコース輸送体阻害剤であり、GLUT輸送体のグルコース結合ポケットに結合することでグルコースの取り込みを阻害します。グルコース輸送のメカニズムが類似しているため、WZB117はグルコース取り込み機能を阻害することでNaGLT1を阻害することができます。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31は、NaGLT1とグルコース輸送における機能的役割を共有するGLUT1を阻害することが知られている。STF-31はグルコース輸送チャネルに結合することでNaGLT1を阻害し、グルコースの取り込みを阻害することができる。 | ||||||
Cytochalasin B | 14930-96-2 | sc-3519 | 5 mg | $195.00 | 19 | |
サイトカラシンBはアクチンフィラメントを破壊し、グルコース輸送部位に結合することでグルコース輸送体を阻害する可能性もあります。この結合はグルコース輸送能力を阻害することでNaGLT1の機能を抑制します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、広範囲のタンパク質および酵素を阻害するフラボノイドです。 その活性部位に結合し、タンパク質の構造を変え、グルコース輸送機能を妨げることで、NaGLT1を阻害します。 | ||||||