Indinavir の分子構造、CAS番号: 150378-17-9
Indinavir (CAS 150378-17-9)
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別名:
2,3,5-Trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide sulfate
アプリケーション:
IndinavirはHIV-1プロテアーゼ阻害剤の新規ヒドロキシアミノペンタンアミドクラスのメンバーである
CAS 番号:
150378-17-9
純度:
98%
分子量:
613.79
分子式:
C36H47N5O4
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インジナビルは、プロテアーゼ阻害剤に属する強力な化合物で、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）のプロテアーゼ酵素を標的として、その作用を阻害するように設計されている。この酵素は、ウイルスのポリタンパク質前駆体を、新しいウイルス粒子を組み立てるのに必要な成熟タンパク質に処理するため、ウイルスのライフサイクルに不可欠である。このプロセスを阻害することにより、インジナビルはウイルスの複製能力と感染性粒子の産生能力を阻害する。インジナビルの主な作用機序は、HIVプロテアーゼの活性部位に競合的に結合することである。インジナビルは、プロテアーゼの天然ペプチド基質を忠実に模倣し、酵素の活性部位に適合することで、プロテアーゼがウイルスのポリタンパク質を処理するのを阻害する。この阻害は、ウイルスの複製サイクルを止めるために極めて重要である。科学的研究において、インジナビルはHIV複製の動態とウイルス耐性の発現の基礎となるメカニズムの研究に広く用いられてきた。特に、HIVプロテアーゼの変異がプロテアーゼ阻害剤に対する感受性の低下にどのようにつながるかを理解するのに有用であり、ウイルスが阻害を回避するために用いる進化的戦略の解明に役立っている。さらに、インジナビルは、抗ウイルス作用の薬物動態と動態の研究にも使用されている。インジナビルの研究は、抗ウイルス化合物が標的とどのように相互作用し、どのような因子がその効果に影響を与えるかを理解するのに役立っている。これには、X線結晶構造解析や分子ドッキングなどの技術を用いて、酵素と阻害剤の相互作用を分子レベルで探索することも含まれる。
Indinavir (CAS 150378-17-9) 参考文献
- HIVプロテアーゼ阻害剤インジナビルによるビタミンA(1)酸シグナル伝達の刺激。 | Lenhard, JM., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 1063-8. PMID: 10704935
- 逆相液体クロマトグラフィーによるヒト血漿中のHIVプロテアーゼ阻害剤であるインジナビル, ネルフィナビル, リトナビルおよびサキナビルの高感度かつ迅速な同時定量法。 | Bouley, M., et al. 2001. Ther Drug Monit. 23: 56-60. PMID: 11206045
- イムノリポソームによるHIV-1一次リザーバーへのインジナビルの標的送達。 | Gagné, JF., et al. 2002. Biochim Biophys Acta. 1558: 198-210. PMID: 11779569
- インジナビルはラットにおいて急性かつ可逆的な末梢インスリン抵抗性を引き起こす。 | Hruz, PW., et al. 2002. Diabetes. 51: 937-42. PMID: 11916910
- インジナビルは生理学的濃度においてグルコース輸送体アイソフォームGlut4を阻害する。 | Murata, H., et al. 2002. AIDS. 16: 859-63. PMID: 11919487
- リトナビル存在下およびpHの関数としてのインジナビルのインビトロ結晶化。 | Li, LY., et al. 2003. J Pharm Pharmacol. 55: 707-11. PMID: 12831515
- CD4標的脂質ナノ粒子にインジナビルを封入すると, 抗HIV効果が増強される。 | Endsley, AN. and Ho, RJ. 2012. J Acquir Immune Defic Syndr. 61: 417-24. PMID: 22743598
- 1,25(OH)2D3処理Caco-2細胞におけるインジナビルの代謝および輸送の変化におけるCYP3A4およびMDR1の関与。 | Lee, SJ., et al. 2023. Eur J Pharm Sci. 183: 106396. PMID: 36736464
- プロテアーゼ阻害剤であるリトナビル, サキナビルおよびインジナビルによるチトクロームP450アイソフォームの異なる阻害作用。 | Eagling, VA., et al. 1997. Br J Clin Pharmacol. 44: 190-4. PMID: 9278209
- ヒト免疫不全ウイルスプロテアーゼ阻害剤indinavirおよびritonavirのヒト腸内ミクロソームおよび発現チトクロームP4503A4/3A5による代謝：リトナビルによるチトクロームP4503Aの不活性化機構に基づく。 | Koudriakova, T., et al. 1998. Drug Metab Dispos. 26: 552-61. PMID: 9616191
の阻害剤である：
CHCHD2, CMTM7, Cyp3a25, CYP3A5, CYP3A7-CYP3AP1, CYP8B1, cytochrome b5 type B, HIV-1 p17, HIV-1 p55, HIV-1 Protease, Influenza B NA, NaGLT1, NANP, OATP-J, PRX I, Rubella Virus gpE1, S3-12, SLC-1, TCIRG1, UGT1A1, UGT1A2, UGT1A6A, UGT2A3.のアクティベーター：
HIV-1 Nef, iPLA2, KIAA1305, OATP-J, OCT2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Indinavir, 100 mg | sc-353630 | 100 mg | $982.00 |