Na+ CP type XIα阻害剤

一般的なNa+ CPタイプXIα阻害剤には、アミロライド•HCl CAS 2016-88-8、ベンザミル•HCl CAS 161804-20-2、トリアムテレン CAS 396-01-0、ヒドロクロロチアジド CAS 58-93-5、フロセミド CAS 54-31-9などがあるが、これらに限定されない。

Na+CP型XIα阻害剤は、主にNa+CP型XIαの重要な機能である細胞内のナトリウムバランスに影響を与えることによって作用する。アミロリド、ベンザミル、トリアムテレンを含むいくつかの化学物質は、ナトリウムのホメオスタシスを破壊するENaC遮断薬であり、間接的にNa+ CP型XIαの機能的活性を低下させる。

フロセミド、ブメタニド、トラセミド、エタクリン酸などのループ利尿薬や、ヒドロクロロチアジド、クロルタリドン、メトラゾン、インダパミド、キネタゾンなどのサイアザイド系およびサイアザイド様利尿薬は、Na-ClまたはNa-K-2Clシンポーターを阻害する。これらのシンポレーターは、ENaCと同様、細胞内のナトリウムバランスの維持に関与しており、この機能にはNa+ CPタイプXIαも直接関与している。従って、これらのシンポーターを阻害することにより、利尿薬はナトリウムのホメオスタシスを破壊し、間接的にNa+ CP型XIαの機能阻害につながる可能性がある。ENaCとナトリウムシンポーターを標的とする化学物質は、細胞内のナトリウムバランスを変化させることによってその効果を発揮するが、このプロセスにおいてNa+ CPタイプXIαは重要な役割を果たしている。アミロリド、ベンザミル、トリアムテレンなどのENaC阻害剤は、Na+ CP型XIαと連動して働くENaCチャネルを遮断する。その結果、これらの阻害剤は、細胞内のナトリウムバランスを変化させることにより、Na+ CPタイプXIαの正常な機能を阻害する。したがって、これらの阻害剤はNa+ CP型XIαの間接的阻害剤である。