Na+ CPタイプIβ活性化剤は、タイプIβとして知られるナトリウムチャネルタンパク質の特定のカテゴリーと相互作用し、その活性を刺激する特殊な化合物群である。ナトリウムチャネルは、細胞膜を横切るナトリウムイオン(Na+)の流れを促進する膜タンパク質である。これらのチャネルは、神経細胞や筋肉細胞のような興奮性細胞における電気信号の発生や伝達を含む、様々な生理的プロセスにとって極めて重要である。特にIβ型ナトリウムチャネルは、そのユニークな構造と制御特性によって区別され、細胞内の電気シグナル伝達とイオン恒常性の微調整に貢献している。
Iβ型Na+チャネルの活性化因子は、チャネルタンパク質に結合し、ゲーティング動態(イオンチャネルの孔の開閉)を変化させることによって機能する。この変化は、チャネルが開口状態にある確率の増加、開口状態の持続時間の延長、不活性化速度の低下などをもたらし、チャネルが活性化されると、これらすべてがナトリウムイオンのコンダクタンスを増大させる。これらの活性化因子の化学構造は、有機低分子から生体高分子まで多岐にわたり、チャネルタンパク質の様々な部分と相互作用する可能性がある。あるものはチャネルの細胞外ドメインに結合し、膜を横切る電圧変化に対するチャネルの感度に影響を与えるかもしれないし、他のものはチャネルのゲーティング機構に関与する細胞内ドメインや、チャネルの活性を調節する調節タンパク質と相互作用するかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $82.00 $104.00 $201.00 $379.00 | 3 | |
ベラトリジンは、ナトリウムチャネルに結合し、その開口延長を促進することによって間接的にSCN1Bを活性化し、SCN1Bに関連するナトリウムチャネルの機能に影響を与える。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $120.00 $486.00 | 1 | |
研究中のもう一つの抗てんかん薬であるラモトリギンは、ナトリウムチャネルの不活性化に影響を与え、不活性化からの回復を遅らせることにより、SCN1Bを活性化する可能性がある。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $33.00 $71.00 | 5 | |
てんかん治療によく用いられるカルバマゼピンは、ナトリウムチャネルの不活性化を安定化させることでSCN1Bに影響を与え、チャネルの挙動を変化させる。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $87.00 | 9 | |
バルプロ酸はナトリウムチャネルの機能を調節することによってSCN1Bに影響を与えるが、その正確なメカニズムは間接的な経路が関与している可能性がある。 | ||||||
Tocainide hydrochloride | 71395-14-7 | sc-253706 | 10 mg | $128.00 | ||
トカイニドは、ナトリウムチャネルを遮断し、その挙動を変化させることによってSCN1Bに影響を与え、SCN1Bの活性化につながる可能性がある。 | ||||||