N4BP3阻害剤

一般的なN4BP3阻害剤としては、Gefitinib CAS 184475-35-2、Lapatinib CAS 231277-92-2、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

N4BP3阻害剤には、N4BP3が機能的に関与するシグナル伝達経路と相互作用し、最終的にその阻害をもたらす様々な化合物が含まれる。例えば、EGFRやHER2/neu受容体を標的とする化合物は、N4BP3の機能にとって重要なシグナル伝達経路であるPI3K/ACT経路の活性を低下させる。PI3K自体の阻害、あるいはAKTリン酸化の阻害は、この経路をさらに減弱させ、その結果、N4BP3の活性に必要なシグナル伝達を制限することにより、間接的にN4BP3の活性を低下させる。同様に、mTORC1を標的とする化合物によるmTORの阻害は、下流のPI3K/AKT/mTORシグナル伝達を減少させ、この経路ネットワークにおけるその役割によりN4BP3に影響を与える。さらに、CDK4/6阻害による細胞周期の進行阻害は、間接的にN4BP3に影響を与え、細胞周期の制御とPI3K/ACTシグナル伝達の相互関連性を強調している。

これらの化学阻害剤によるシグナル伝達カスケードの調節は、N4BP3の機能に関連する他の経路にも及んでいる。例えば、RAFやMEK酵素に作用するキナーゼ阻害剤は、MAPK/ERK経路のダウンレギュレーションを引き起こす。JNK経路の阻害は、N4BP3によって調節される経路と交差すると予想されるシグナル伝達経路を変化させることによって、N4BP3を阻害するこの多面的アプローチに貢献する。さらに、ある種の化合物によるSrcファミリーキナーゼ阻害は、N4BP3に関連する経路を含む様々なシグナル伝達経路にも変化をもたらし、N4BP3活性の全体的な低下をもたらす。このことは、N4BP3がこれらの経路の下流のエフェクターであるだけでなく、その活性がこれらのシグナル伝達ネットワークの状態に敏感であることから、制御的な役割も担っている可能性を示している。