ミオシンVI活性化剤は、ミオシンVIの活性を直接的または間接的に調節する多様な化合物から構成され、細胞内におけるこのモータータンパク質の複雑な制御を強調している。これらの活性化剤は、アクチンダイナミクスとミオシンVIの機能の間の複雑な相互作用に関する洞察を提供し、制御された方法でミオシンVIの活性を操作するための潜在的な戦略を提供する。CK-666とその類似体は、CK-869とともに、Arp2/3複合体を阻害し、アクチンの核形成とリモデリングを阻害することにより、間接的な活性化因子として作用する。このようなアクチン動態の変化は、ミオシンVIの結合と移動のための寛容な環境を作り出し、アクチン関連分子モーターの制御とミオシンVI活性の調節が相互に関連していることを示す。ブレビスタチンとその類似体、Y-27632、H-1152、チアゾビビンは、ミオシンIIやROCKの阻害を介してアクチン-ミオシン相互作用を調節することにより、間接的な活性化因子として作用する。これらの化合物は、ミオシンIIを介した収縮力を低下させ、アクチン-ミオシンダイナミクスを変化させ、ミオシンVIに対する抑制力を緩和する。間接的な活性化により、細胞の張力と収縮力を支配する複雑な制御ネットワークと、ミオシンVI活性への影響が浮き彫りになった。
ジャスプラキノライドとラトルンクリンAは、アクチン重合動態に影響を与えることにより、間接的にミオシンVIを活性化する。ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化し、アクチン束の形成を促進し、ラトルンクリンAはアクチンモノマーを隔離することによりアクチン重合を阻害する。両化合物は、ミオシンVIの結合と移動に対して寛容な環境を作り出し、アクチンダイナミクスの特定の側面を標的とすることにより、間接的にミオシンVIを調節するユニークな戦略を示している。Blebbistatinアナログ、SMIFH2、CK-666アナログは、それぞれアクトミオシン収縮力とホルミンを介したアクチン重合に影響を与えることで、間接的活性化の代替的アプローチを示している。これらの化合物は、ミオシンVIの活性を間接的に制御するために利用できる多様なメカニズムに関する新たな洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666は、アクチン動態に影響を与えることでミオシンVIの活性化因子として作用する低分子である。Arp2/3複合体を阻害し、アクチンフィラメントの核形成を防ぐ。分岐したアクチン構造の減少により、アクチン細胞骨格の構造が変化し、ミオシンVIの活性が増加する。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
非筋ミオシンIIの低分子阻害剤であるBlebbistatinは、アクトミオシンの収縮性を調節することで間接的にミオシンVIを活性化する。ミオシンIIが媒介するアクチンフィラメントの張力を減少させ、細胞全体の張力のバランスに影響を与える。収縮性の低下によりミオシンVIに対する抑制性の機械的力が緩和され、運動活性が向上する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤であり、アクチンとミオシンの相互作用を調節することで間接的にミオシンVIを活性化する。これは、ミオシンIIが媒介するミオシン軽鎖(MLC)のリン酸化を減少させるROCKを阻害する。MLCのリン酸化の減少は、アクチンとミオシンの収縮力を変化させ、間接的にミオシンVIの活性を促進する。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドは天然の環状ペプチドであり、アクチン重合に影響を与えることでミオシンVIの間接的活性化因子として働く。アクチンフィラメントを安定化し、アクチン束の形成を促進する。 変化したアクチン細胞骨格は、ミオシンVIの結合と移動のための基質を増強する。 | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | $160.00 | ||
強力な Arp2/3 複合体阻害剤である CK-869 は、アクチンの核形成と再構築を阻害することで間接的にミオシン VI を活性化する。 Arp2/3 を阻害することで、分岐したアクチンネットワークの形成を妨げる。 アクチンの動態が変化することで、ミオシン VI の結合と移動に適した環境が作り出される。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
選択的ROCK阻害剤であるH-1152は、アクチンとミオシンの相互作用を調節することでミオシンVIの間接的活性化剤として作用します。H-1152はROCKを阻害し、MLCのリン酸化を減少させ、アクチンとミオシンの収縮力を変化させます。H-1152によるミオシンVIの非直接的な活性化は、アクチンとミオシンの動態を制御する複雑な制御ネットワークを強調し、アクチン・ミオシン収縮性に関与する主要なシグナル伝達ノードを標的とすることでミオシンVIの活性を調節する潜在的な経路を提供します。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
海洋生物の毒素であるラトルキュリンAは、アクチンの重合を阻害することで間接的にミオシンVIを活性化する。アクチン単量体を隔離し、成長中のフィラメントへの組み込みを妨げる。重合が阻害されたアクチン細胞骨格は、ミオシンVIの結合と移動に適した環境を作り出す。 | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
Rho-associated protein kinase(ROCK)阻害剤であるThiazovivinは、アクチンとミオシンの相互作用を調節することで間接的にミオシンVIを活性化します。ThiazovivinはROCKを阻害し、MLCのリン酸化を減少させ、アクチンとミオシンの収縮力を変化させます。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2は、フォーミンタンパク質の低分子阻害剤であり、アクチンの動態に影響を与えることで間接的にミオシンVIを活性化する。フォーミン媒介のアクチン重合を阻害し、線状のアクチンフィラメントの形成を減少させる。変化したアクチン細胞骨格は、ミオシンVIの結合と移動のための足場を増強する。 | ||||||