Myosin Va阻害剤

一般的なミオシンVa阻害剤には、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、CK 666 CAS 442633-00-3、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、ラトルクリンA、ラトルクリンマグニフィカCAS 76343-93-6、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4などである。

ミオシンVa阻害剤は、ミオシンVaのモーター活動に関与する特定の細胞プロセスを直接または間接的に標的とすることで、その効果を発揮する多様な化合物群を構成しています。ブレブビスタチンは、ミオシンII ATPase阻害剤であり、ミオシンVaのモーター活動に重要なアクチン-ミオシン相互作用を妨害することで間接的にミオシンVaに影響を与えます。この妨害により、アクチンフィラメントに結合するために必要なミオシンVaの立体構造変化が阻止され、ミオシンVaが媒介するプロセスが抑制されます。

CK-666、CK-548、CK-636、CK-869、およびCK-666塩酸塩は、アクチン動態を妨害することで間接的にミオシンVaに影響を与えるArp2/3複合体阻害剤です。これらの化合物はArp2/3複合体を阻害し、アクチン重合に変化をもたらし、ミオシンVaとアクチンフィラメントの結合に影響を与えます。ラトランクリンAは、アクチン重合阻害剤であり、アクチン動態を妨害することで間接的にミオシンVaに影響を与えます。

ジャスプラキノリドは、アクチン重合促進剤であり、アクチンフィラメントを安定化させることで間接的にミオシンVaに影響を与え、アクチン密度の増加と細胞骨格の組織変化を引き起こします。ML-7およびML-9は、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であり、ミオシン軽鎖のリン酸化を防ぐことで間接的にミオシンVaを調節します。この調節により、ミオシンVaの活動とアクチンフィラメントへの結合に影響を与えます。NSC23766は、Rac1阻害剤であり、アクチン細胞骨格の調節に関与する小さなGTPaseであるRac1の活動を阻害することで間接的にミオシンVaに影響を与えます。Rac1を調節することで、NSC23766はアクチン動態に影響を与え、ミオシンVaとアクチンフィラメントの相互作用に影響を与えます。Y-27632は、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）阻害剤であり、ROCKの阻害を通じてアクチンフィラメントの組織を調節することで間接的にミオシンVaに影響を与えます。

要約すると、ミオシンVa阻害剤は、そのATPase機能を直接標的とするか、またはその機能に重要なアクチン動態および細胞骨格の組織を間接的に影響することで、ミオシンVaのモーター活動を精密に調節するための多様なツールキットを提供します。