Myosin-13阻害剤
一般的なミオシン-13阻害剤としては、特に、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、W-7 CAS 61714-27-0および2,3-ブタンジオン2-モノオキシムCAS 57-71-6が挙げられる。
ミオシン阻害剤化合物は、アクチン細胞骨格を乱したり、ミオシンのリン酸化状態を調節することによって機能する。例えば、ブレビスタチン、ML-7、Y-27632はミオシンのリン酸化状態に影響を与える。そうすることによって、これらの化合物は、リン酸化状態に活性を依存するミオシン-13を含むミオシンの運動機能を変化させることができる。ミオシンのリン酸化の調節に加えて、アクチン細胞骨格の完全性と動態は、ミオシン機能の重要な決定因子として機能する。ラトルンクリンA、サイトカラシンD、ジャスプラキノライドなどの化合物はアクチンに直接結合し、その重合を阻害するか、フィラメントを安定化させる。その結果、アクチンフィラメントに沿って移動するミオシン-13の運動活性が変化する。
アクチン制御タンパク質はまた、CK-636やSMIFH2のような阻害剤の標的となり、アクチンフィラメントの核形成や重合に影響を与える。アクチンネットワークの構造を変えることによって、これらの阻害剤はミオシン-13とアクチンフィラメントとの相互作用を変化させ、このモータータンパク質の力の発生と運動に影響を与えることができる。他の阻害剤は、間接的にミオシン活性に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することによって働く。例えば、W-7はミオシンをリン酸化する酵素であるミオシン軽鎖キナーゼの制御に関与するカルシウム結合メッセンジャータンパク質であるカルモジュリンに対するアンタゴニストとして働く。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ADP結合状態を安定化させることによってミオシンIIを阻害し、ミオシンモーターの活性を変化させ、ミオシン-13に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害し、リン酸化によるミオシン13の制御など、ミオシン機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK（Rho関連プロテインキナーゼ）を阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化に影響を与え、ミオシン-13の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
カルシウムシグナル伝達とミオシン軽鎖キナーゼ活性に影響を与え、ミオシン-13の機能を調節する可能性のあるカルモジュリンを阻害する。 | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
ミオシンATPアーゼ活性を変化させ、ミオシン-13を含むミオシンモータータンパク質に影響を与える。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
ホルミンを介したアクチン重合を阻害し、アクチン-ミオシン相互作用、ひいてはミオシン-13の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
アクチン単量体を結合することでアクチンの重合を阻害し、アクチンフィラメントの動態やミオシン-13の役割に影響を与える。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
アクチンフィラメントの有棘末端にキャップをすることでアクチン重合を阻害し、ミオシン-13の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
アクチンフィラメントを安定化し、ミオシン-13を含むF-アクチンとミオシンの相互作用を変化させる。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マトリックスメタロプロテアーゼを阻害し、細胞外マトリックスに影響を与え、細胞接着経路を介してミオシン-13に影響を与える可能性がある。 | ||||||