myomegalin アクチベーター
一般的なミオメガリン活性化物質としては、ロリプラムCAS 61413-54-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、シロスタゾールCAS 73963-72-1、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。
化学物質のロリプラム、フォルスコリン、IBMX、シロスタゾールは、細胞内のcAMPのレベルに直接影響を与える。これらは、cAMPを分解するPDE4やPDE3のようなホスホジエステラーゼを阻害するか（ロリプラム、IBMX、シロスタゾール）、ATPからcAMPを生成するアデニル酸シクラーゼという酵素を直接活性化する（フォルスコリン）。細胞内のcAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、リン酸化されることによってミオメガリンの機能的活性が増強される。ミオメガリンは、PKAアンカータンパク質であるAKAP450と会合することができる中心体タンパク質であり、PKAとミオメガリンが直接相互作用している可能性を示唆している。したがって、ミオメガリンの機能的活性は、PKAを介したリン酸化によって増強される可能性がある。
さらに、エピネフリン、ドーパミン、イソプロテレノール、グルカゴン、ヒスタミン、カルシトニン、オキソトレモリン-M、PGE2などの化合物も細胞内cAMPレベルを上昇させるが、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を介して間接的に上昇させる。これらの化学物質はホルモン（エピネフリン、グルカゴン、カルシトニン）、神経伝達物質（ドーパミン、ヒスタミン）、または受容体特異的アゴニスト（βアドレナリン受容体にはイソプロテレノール、ムスカリン性アセチルコリン受容体にはオキソトレモリン-M、プロスタグランジン受容体にはPGE2）です。それぞれの受容体に結合すると、アデニル酸シクラーゼという酵素を活性化し、cAMPの産生を増加させます。先に述べたように、上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、PKAはミオメガリンをリン酸化して機能的活性を高めることができる。結論として、ミオメガリンの活性化は様々な経路を通じて間接的に達成されるが、そのすべてがcAMPとその下流のエフェクターであるPKAのレベルに収束する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは環状AMP（cAMP）特異的ホスホジエステラーゼ（PDE4）の選択的阻害剤である。PDE4を阻害することで、ロリプラムは細胞内のcAMPのレベルを増加させる。これにより、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、ミオメガリンのリン酸化と機能活性の増強が促される可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、ATPからcAMPを生成する酵素であるアデニル酸シクラーゼを直接活性化する植物由来の化合物です。cAMPレベルの上昇は、PKAを活性化し、ミオメラニンのリン酸化と機能活性の向上につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはPDEの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。これはPKAを活性化し、PKAはミオメガリンをリン酸化して機能的活性を高める。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはPDE3阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させる。これはPKAを活性化し、PKAはミオメガリンをリン酸化して機能的活性を高める。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはホルモンおよび神経伝達物質であり、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、Myomegalinのリン酸化と機能活性の増強が起こります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは神経伝達物質であり、D1様受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、Myomegalinのリン酸化と機能活性の向上が促されます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させます。これにより、PKAが活性化され、Myomegalinのリン酸化と機能活性の増強が起こります。 | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
グルカゴンは、グルカゴン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、ミオメガリンのリン酸化と機能活性の向上につながります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体に結合するとアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、Myomegalinのリン酸化と機能活性の増強が起こります。 | ||||||
Calcitonin, Salmon | 47931-85-1 | sc-201167 sc-201167A | 1 mg 5 mg | $151.00 $613.00 | 1 | |
カルシトニンは、カルシトニン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、ミオメガリンのリン酸化と機能活性の増強が起こります。 | ||||||