MYL5阻害剤
一般的なMYL5阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、アクチノマイシンD CAS 50-76-0およびラパマイシン CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
MYL5阻害剤は、ミオシンファミリーの一員であるミオシン軽鎖5（MYL5）タンパク質を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。ミオシンタンパク質は、アクチンフィラメントと相互作用することで、細胞骨格の形成、細胞内輸送、筋肉の収縮など、細胞のプロセスにおいて重要な役割を果たしています。特にMYL5タンパク質は、ミオシンのモータードメインのATPアーゼ活性に影響を与えることでミオシンの機能を調節する調節軽鎖のひとつです。MYL5を阻害することにより、これらの化合物はミオシンのアクチンとの相互作用の調節を妨害し、その結果、細胞の収縮性、運動性、機械的特性に変化をもたらす可能性があります。これらの阻害剤は、MYL5の調節部位に対する結合のメカニズムと特異性によって、非常に選択性の高いものもあれば、幅広いものもあります。MYL5阻害剤は、標的タンパク質に共有結合または非共有結合のいずれかで効果的に結合できるように、複雑な化学骨格を持つことが多いです。これらの阻害剤は、MYL5の活性部位またはアロステリック部位を標的とし、その構造安定性やアクチンなどの他の分子との結合能力に影響を与える可能性があります。MYL5のリン酸化状態や構造変化を変化させることで、これらの化合物はさまざまな細胞環境におけるミオシンの運動機能全体に影響を与えることができます。MYL5阻害剤の研究では、しばしば細胞骨格系内の他のタンパク質との相互作用が調査され、それによって、移動、接着、収縮などの細胞プロセスを調節する方法の理解が深まります。高度な構造および生化学研究を通じて、科学者はこれらの分子の特定の結合親和性と阻害プロファイルに関する洞察を得ることができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストンタンパク質の脱アセチル化を防止することでMYL5をダウンレギュレートし、MYL5遺伝子周辺のクロマチン凝縮状態を緩和し、通常は転写の減少と関連付けられています。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物は、DNAに取り込まれてMYL5遺伝子プロモーターのメチル化パターンを崩すことで、MYL5の発現を低下させる可能性があります。MYL5遺伝子プロモーターのメチル化パターンは、しばしば遺伝子発現の抑制と相関しています。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108は、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することでMYL5の発現レベルを低下させ、MYL5プロモーター領域の低メチル化につながり、転写抑制因子の結合親和性を変化させる可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、MYL5遺伝子座のDNA塩基対の間に介在し、転写中のRNAポリメラーゼを停止させることによってMYL5の合成を阻害し、MYL5 mRNAレベルの低下につながると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を阻害することで間接的にMYL5レベルを低下させ、キャップ依存的mRNA翻訳を全般的に低下させ、MYL5を含むタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、リボゾームのペプチジル転移酵素活性を阻害することでMYL5タンパク質の減少につながる可能性があり、これによりタンパク質合成中の伸長が停止し、MYL5の蓄積全体が減少します。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、RNAポリメラーゼIIに強固に結合し、MYL5 mRNA合成の伸長期を阻害することにより、MYL5の発現を特異的に阻害することができた。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、G-Cに富むDNA配列に結合し、MYL5プロモーターへの転写因子および転写装置の結合を立体障害により阻害することで、MYL5の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、DNAとRNAに挿入することでMYL5転写を阻害する可能性があり、これによりMYL5 mRNAの生成に不可欠な複製と転写プロセスが妨げられます。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインタンパク質のヒストンアセチルトランスフェラーゼへの結合を競合的に阻害することでMYL5のダウンレギュレーションを導く可能性があり、その結果、クロマチン構造をより抑制的な状態に変化させることで、MYL5を含む遺伝子の発現を変化させます。 | ||||||