MYBPC1 アクチベーター

一般的なMYBPC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、A23187 CAS 52665-69-7、および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

MYBPC1活性化物質の中心は、シグナル伝達経路と二次メッセンジャー（主にcAMPのような環状ヌクレオチド）を調節する能力にあり、その結果、MYBPC1のようなサルコメリックタンパク質の機能的動態に影響を与えることができる。アデニルシクラーゼを直接活性化するフォルスコリンやPDE4であるロリプラムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる化学物質の一例である。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはサルコメア内の様々なタンパク質をリン酸化することが知られている。MYBPC1はサルコメアの構成要素であることから、cAMP上昇によるリン酸化パターンの変化は、MYBPC1の結合ダイナミクス、安定性、あるいは他のサルコメアタンパク質との相互作用に影響を及ぼす可能性がある。

一方、カルシウムイオノフォアであるA23187やリアノジン受容体のモジュレーターであるRyanodineなどのカルシウムモジュレーターは、細胞内のカルシウム濃度を調節することによって作用する。カルシウムは筋収縮に不可欠であり、その濃度の変化は、MYBPC1がその一部である収縮装置に直接影響を与える。カルシウム動態を調節することで、サルコメア収縮におけるMYBPC1の役割や相互作用に間接的な影響を与えることができる。エピネフリンなどの薬剤によって誘発されるアドレナリン作動性シグナル伝達もまた、cAMP経路に収束し、サルコメアタンパク質の動態に影響を与える。同様に、Cilostamide、Milrinone、Cilostazolなどの様々なPDEは、その分解によってcAMPシグナル伝達を持続させる。この持続的なシグナル伝達は、サルコメア内でのMYBPC1の機能状態や相互作用をさらに調節する可能性がある。最後に、ブレッビスタチンのようなミオシン機能を直接調節する化合物は、全体的なサルコメアの動態に影響を与える可能性がある。MYBPC1の役割はミオシンやサルコメアの機能と密接に結びついているので、ミオシン活性を調節することは、MYBPC1の作動状態や相互作用に影響を与える間接的な手段を提供することができる。要するに、このクラスの化合物は、MYBPC1の直接的な活性化剤ではないものの、その機能や筋サルコメア内での相互作用に関係する上流のシグナル伝達経路や相互作用パートナーを標的とすることで、タンパク質を調節する間接的な手段を提供する。