MXL-1阻害剤
一般的なMXL-1阻害剤としては、Trametinib CAS 871700-17-3、(+/-)-JQ1、Sorafenib CAS 284461-73-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、Dasatinib CAS 302962-49-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
MXL-1阻害剤は、MXL-1タンパク質の制御に集中する異なる生化学的または細胞経路を介して作用することができる。例えば、トラメチニブやソラフェニブのような阻害剤は、それぞれMEKキナーゼとRAFキナーゼという異なるノードのMAPK経路を標的とする。これらの阻害剤は、MXL-1のリン酸化状態と活性に下流で影響を及ぼす。LY294002はPI3Kを阻害し、それによってMXL-1を直接リン酸化するキナーゼであるAKTのリン酸化を阻害し、それによって活性を調節する。同様に、ラパマイシンはPI3K/ACT/mTOR経路に影響を与えるmTOR阻害剤であり、これもMXL-1を制御する主要な経路である。ダサチニブはSrcキナーゼを阻害するが、SrcキナーゼはしばしばMXL-1を調節するシグナル伝達経路の上流で作用するため、MXL-1に間接的な影響を与える。転写レベルでは、JQ1はBRD4とクロマチンとの相互作用を破壊し、クロマチンアクセシビリティを変化させることによってMXL-1の転写活性に影響を与える。
DAPTやWnt-C59のような他の阻害剤は、それぞれNotchシグナル伝達経路とWntシグナル伝達経路を標的とする。これらの経路はどちらも下流の標的遺伝子であるMXL-1の転写活性を制御する。SP600125やスタウロスポリンのような阻害剤は、特異性はやや劣るが、それでもインパクトがある。SP600125はJNKを阻害し、それによってMXL-1を制御しうるc-JunとAP-1複合体の活性化をブロックする。スタウロスポリンは、PKCのような様々なキナーゼに作用する幅広いキナーゼ阻害剤であり、MXL-1を含む細胞のリン酸化に対してより一般的な効果を持つ。GW5074とZM336372はともにc-Rafを阻害し、MAPKシグナル伝達を阻害し、その後下流のERKのリン酸化状態に影響を与えることによってMXL-1に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MAPK経路におけるリン酸化を低下させるMEK阻害剤。MXL-1は転写調節をMAPKシグナルに依存しているため、その活性は調節されている。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BRD4とクロマチンの相互作用を阻害するブロモドメイン阻害剤。転写因子であるMXL-1は、クロマチンアクセシビリティの変化により影響を受ける。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
マルチキナーゼ阻害剤はRAFキナーゼに影響を与え、それによってMAPKシグナル伝達を弱める。これにより、下流のMXL-1のリン酸化と活性が減弱する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
AKTのリン酸化を阻害するPI3K阻害剤。AKTはMXL-1をリン酸化することができるため、その阻害はMXL-1の活性化を低下させる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcキナーゼ阻害剤で、Srcが介在するリン酸化過程を阻害する。MXL-1は、いくつかのシグナル伝達経路においてSrcの下流にあるため、間接的に調節されている。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
栄養を感知するPI3K/AKT/mTOR経路を阻害し、MXL-1のリン酸化と活性化を減少させるmTOR阻害剤。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
ノッチ受容体の切断と活性化を防ぐノッチシグナル伝達経路阻害剤。MXL-1はノッチシグナルによって転写活性化を制御されている。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
WntリガンドとFrizzledレセプターの相互作用を阻害するWnt経路阻害剤。その結果、Wnt経路の下流標的遺伝子であるMXL-1の発現が減少する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
MXL-1を制御するAP-1転写因子複合体の構成要素であるc-Junの活性化を阻害するJNK阻害剤。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
MXL-1をリン酸化し、その活性を調節する可能性のあるPKCのような様々なキナーゼに作用する幅広いキナーゼ阻害剤。 | ||||||