ムスケリン阻害剤には、特にその非酵素的な性質から、ムスケリンの機能に間接的な影響を与えうる多様な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、プロテアソーム分解、エンドソームプロセス、細胞骨格動態、細胞シグナル伝達経路など、細胞機能の様々な側面を標的とする。まず、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]のようなプロテアソーム阻害剤は、ムスケリンが特定のタンパク質のユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解に関与していることから、極めて重要である。プロテアソームを阻害することによって、これらの化学物質は間接的にタンパク質分解におけるムスケリンの役割に影響を与えることができる。同様に、エンドソームの酸性化を阻害するバフィロマイシンA1の役割は、受容体の内在化と分解におけるムスケリンの機能を阻害する可能性があり、特にGABRA1の動態に影響を与える。細胞骨格の面では、ジャスプラキノライド、Y-27632、遊離塩基、CK666などの化学物質が重要な役割を果たしている。ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントを安定化させ、細胞骨格に対するムスケリンの仲介作用を打ち消す可能性がある。Y-27632、遊離塩基とCK666は、それぞれROCKとArp2/3複合体を阻害することによって、細胞拡散と細胞骨格組織に対するムスケリンの影響を調節することもできる。ムスケリンは外部刺激に対する細胞骨格応答のメディエーターとして働くので、この側面は非常に重要である。
さらに、ムスケリンの機能性は様々なシグナル伝達経路と絡み合っている可能性が高い。Thapsigargin, Wortmannin, U0126, PD 98059, LY 294002のような阻害剤は、カルシウムホメオスタシス、PI3K/Akt、MAPK/ERKシグナル伝達経路の破壊が、ムスケリンの活性にどのような影響を及ぼすかについての洞察を与えてくれる。これらの経路を調節することによって、これらの化学物質は、シグナル伝達の変化が細胞内でのムスケリンの役割に間接的にどのような影響を与えるかを理解する窓を提供する。結論として、多様なムスケリン阻害剤が、主に間接的なメカニズムで機能していることは、ムスケリンと様々な細胞プロセスとの間の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。これらの阻害剤は、プロテアソーム分解、エンドソーム機能、細胞骨格動態、細胞シグナル伝達経路を標的とすることで、細胞生理学および病態生理学におけるムスケリンの役割を解明するための貴重なツールとなる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
強力で可逆的、細胞透過性のプロテアソーム阻害剤。ユビキチン化タンパク質の分解を阻害し、間接的にムスケリンを介するプロテアソーム分解経路に影響を与える。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
液胞H+-ATPaseの特異的阻害剤。エンドソームの酸性化を阻害し、GABRA1のような受容体のMuskelinを介した内在化と分解に間接的に影響を与える。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
アクチンフィラメントを安定化し、アクチン動態を阻害する。間接的にMuskelinを介した細胞骨格応答に影響を与えることができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK(Rho関連プロテインキナーゼ)の選択的阻害剤であり、細胞拡散と細胞骨格形成におけるムスケリンの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase(SERCA)の阻害剤であり、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、ムスケリン関連経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を通じて間接的にムスケリンを介するプロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
もう一つのMEK阻害剤は、MAPK/ERKシグナル伝達経路にさらに影響を与え、ムスケリンの機能にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wortmanninと同様のPI3K阻害剤であり、ムスケリンに関連するPI3K/Akt経路の研究に代替となる。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体阻害剤であり、アクチン重合に影響を与え、細胞骨格再編成におけるムスケリンの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ミオシンII ATPase活性阻害剤で、筋収縮と細胞運動に影響を与え、ムスケリンの細胞機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||