MUM1L1阻害剤
一般的なMUM1L1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
MUM1L1阻害剤は重要な制御経路を標的とするため、細胞内でのMUM1L1の機能的活性を調節する。例えば、MUM1L1の活性に重要なリン酸化事象を阻害するキナーゼ阻害剤は、MUM1L1が細胞機能を発揮するのに必要な翻訳後修飾を阻害することにより、間接的な阻害剤として機能する。さらに、ある種の阻害剤は、PI3K/AKT/mTORおよびMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害する。これらのシグナル伝達カスケードは、細胞の生存、増殖、分化にとって基本的なものであり、MUM1L1がその一因となっていると考えられる。具体的には、これらの阻害剤は、MUM1L1の役割を自然に制約する制御タンパク質を安定化させるか、MUM1L1が関与するシグナル伝達経路を促進するキナーゼの活性化を減弱させることによって作用する。その結果、これらのキナーゼが阻害されると、細胞周期の進行やその他の依存的なプロセスにおけるMUM1L1の影響力が低下する。
さらに、細胞周期機構やDNA修復プロセスの構成要素を標的とする阻害剤は、MUM1L1が作用する細胞環境を変化させることにより、間接的にMUM1L1の活性を低下させる可能性がある。例えば、有糸分裂紡錘体の組み立てを阻害する阻害剤や、MDM2などの細胞周期の主要な制御因子に拮抗する阻害剤は、MUM1L1の細胞分裂への関与やDNA損傷への応答が阻害される状態に導く可能性がある。DNA損傷の蓄積を誘導したり、腫瘍抑制因子の安定化を通じて細胞周期の停止やアポトーシスを促進したりすることで、これらの化合物はMUM1L1の機能的範囲を効果的に制限する。プロテアソーム阻害剤はさらに、プロテオスタシスを破壊することによって阻害に寄与し、制御タンパク質の過負荷によってMUM1L1の活性を助長しない環境をもたらす可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
細胞シグナル伝達に関与する広範囲のキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤。これらのキナーゼを阻害することで、MUM1L1が関与する可能性があるリン酸化事象を阻止し、下流のMUM1L1活性を低下させることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤は、PI3K/Aktシグナル伝達を阻害します。この経路は細胞の生存と増殖に不可欠であるため、その阻害は間接的に細胞増殖の減少によりMUM1L1機能を低下させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、細胞の成長と生存に関与するmTORシグナル伝達経路を阻害します。この経路を阻害することで、MUM1L1などの下流タンパク質の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であり、これはERK経路の上流に位置します。 この経路の阻害は、細胞周期の進行および分化に関連する転写活性の低下により、MUM1L1活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤は、p38シグナル伝達経路を遮断し、MUM1L1が役割を果たす可能性があるストレス反応や炎症関連のシグナル伝達に影響を与えることで、MUM1L1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、分解される運命にあるタンパク質の蓄積につながります。これは、タンパク質のターンオーバーとMUM1L1が関与するシグナル伝達経路を混乱させることで、間接的にMUM1L1の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造および遺伝子発現を変化させます。 転写ランドスケープを変化させることにより、MUM1L1の機能または発現を制御する遺伝子に影響を与え、間接的にMUM1L1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
ヘッジホッグシグナル伝達経路阻害剤で、MUM1L1が関与する可能性のある発生・成長関連過程に影響を及ぼすことにより、MUM1L1活性の低下をもたらす。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
SERCA（小胞体/筋小胞体カルシウムATPase）ポンプの阻害剤であり、カルシウム恒常性の崩壊を引き起こします。これは、MUM1L1が関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的にMUM1L1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
グルコースを模倣する解糖阻害剤であり、ATP産生を阻害します。これは、多くのシグナル伝達タンパク質の機能に不可欠な細胞エネルギー代謝を妨げることで、間接的にMUM1L1活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||