Date published: 2025-10-28

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MSAP アクチベーター

一般的なMSAP活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が含まれるが、これらに限定されない。

MSAPの化学的活性化剤は、リン酸化によるタンパク質の機能的活性化をもたらす細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力で知られている。cAMPの急増はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、PKAはMSAPを含む様々な基質をリン酸化する。同様に、IBMXは、cAMPを分解するはずのホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAの活性化とそれに続くMSAPのリン酸化を促進する。別のcAMPアナログである8-Br-cAMPは、PKAを直接活性化し、MSAPの活性化を含むリン酸化現象を引き起こす。さらに、PMAやその構造的に関連するフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートのような化合物は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、このPKCもまたMSAPをリン酸化し、活性化することができる。PKCはMSAPを修飾しうる代替キナーゼとして機能し、MSAPの活性に収束する多様な制御機構を示している。

カルシウムは、細胞内カルシウム濃度を上昇させるA23187やイオノマイシンのようなカルシウムイオノフォアの作用を通して、MSAPの活性化において極めて重要な役割を果たしている。このカルシウムイオンの上昇は、MSAPをリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を引き起こす。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってもこのプロセスに寄与し、細胞質カルシウムレベルの上昇と、それに続くMSAPをリン酸化するキナーゼの活性化をもたらす。オカダ酸やカリクリンAのような化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害も、リン酸化タンパク質からのリン酸基の除去を阻害するため、MSAPの持続的なリン酸化とそれに伴う活性化につながる。さらに、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を活性化し、MSAPを標的にしてリン酸化する可能性がある。同様に、ザプリナストはcGMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼG(PKG)を活性化する。PKGもまたMSAPをリン酸化し活性化する可能性があり、MSAP活性を制御するシグナル伝達経路の複雑なネットワークを示している。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、環状AMP(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、PKAはMSAPを含む標的をリン酸化することができる。PKAによるリン酸化は、MSAPの構造変化を引き起こしたり、シグナル伝達経路内の他のタンパク質や基質との相互作用を促進したりすることで、MSAPの機能的活性化につながる可能性がある。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPの分解を阻害することでcAMPの増加をもたらす。cAMPの蓄積はPKAを活性化し、その後のリン酸化カスケードは、下流効果の一部としてMSAPの機能的活性化をもたらす可能性がある。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

PMAは、さまざまなシグナル伝達カスケードに関与するプロテインキナーゼC(PKC)を活性化する。 PKCの活性化は、これらの経路内のタンパク質のリン酸化につながる可能性がある。 その下流効果として、PKC媒介のリン酸化は、その活性を変化させたり、細胞内の適切な局在を促進したりすることで、MSAPの活性化につながる可能性がある。

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

カルシウムイオンチャネルA23187は、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。カルモジュリン依存性キナーゼなどのこれらのキナーゼは、細胞内シグナル伝達における機能活性を促進する直接的な相互作用と修飾により、MSAPをリン酸化し、活性化することができる。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させる。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、MSAPをリン酸化して活性化し、関連するシグナル伝達経路により効果的に統合し、細胞内の機能的役割を強化する可能性がある。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

イオノマイシンは、A23187と同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させるカルシウムイオンフォアである。カルシウムイオン濃度の上昇は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、さらにMSAPをリン酸化して活性化し、カルシウム媒介のシグナル伝達プロセスにおける役割を可能にする。

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

8-Br-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログです。PKAは、MSAPなどの標的タンパク質をリン酸化することができます。PKAによるMSAPのリン酸化は、細胞内の機能的活性化につながり、cAMP依存性シグナル伝達経路への参加を促進します。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。脱リン酸化を阻害することで、オカダ酸はMSAPを含むタンパク質のリン酸化および活性状態を間接的に維持し、それによってシグナル伝達におけるその活性な役割を持続させる。

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を活性化させる。SAPKの活性化は、様々な基質のリン酸化と活性化につながり、細胞ストレス反応の一部として機能的に活性化される可能性があるMSAPを含む。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Calyculin Aは、オカダ酸と同様に、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤である。脱リン酸化を阻害することで、Calyculin Aは除去されないリン酸化を通じてMSAPの持続的な活性化につながり、シグナル伝達経路内でMSAPを活性状態に維持することができる。