MS4A3 アクチベーター

一般的なMS4A3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6が含まれるが、これらに限定されない。

MS4A3は様々なシグナル伝達経路に関与し、リン酸化によって活性を増強することができる。フォルスコリンは、ATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒するアデニルシクラーゼを直接刺激する役割を果たす。cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）、MS4A3を含む多数の細胞タンパク質をリン酸化する酵素の活性化につながる。同様に、β2アドレナリン受容体作動薬であるサルブタモールとともに、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールやテルブタリンも、βアドレナリン受容体を介した同じカスケードを引き起こし、最終的にPKAの活性化を引き起こし、MS4A3を標的とする。ドーパミンとアデノシンも、それぞれD1様受容体とA2A受容体に関与し、細胞内のcAMPを上昇させ、PKA活性とそれに続くMS4A3のリン酸化をさらに促進する。

プロスタグランジンE2（PGE2）とヒスタミンも、それぞれのGタンパク質共役型受容体との相互作用を介して、細胞内cAMP濃度の上昇に寄与し、PKAを介したリン酸化過程につながり、MS4A3を活性化する。βアドレナリン受容体に作用するエピネフリンも同様のメカニズムに従い、PKAの活性化をもたらす。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXとロリプラムは、その分解を防ぐことによってcAMPを増加させ、PKAの活性化シグナルを持続させ、その結果MS4A3をリン酸化することができる。さらに、BAY60-6583は、アデノシンA2B受容体を選択的に活性化することにより、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、MS4A3のリン酸化と活性化のための別の経路を提供する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、最終的にPKAの活性化に収束し、その後PKAはMS4A3をリン酸化し、活性を制御することができる。