MRP3活性化剤は、多剤耐性関連蛋白質3(MRP3)の活性を調節するように設計された特殊な化合物のカテゴリーに属する。MRP3はATP結合カセット(ABC)トランスポータースーパーファミリーのメンバーであり、体内での薬物や異種物質の体内動態に重要な役割を果たす膜貫通タンパク質のグループである。具体的には、MRP3は、薬物、代謝産物、共役有機アニオンを含む様々な内因性および外因性化合物の細胞膜を介した輸送に関与している。その存在は、いくつかの組織、特に肝臓と腸で顕著であり、体内からの有害物質の排出に貢献している。
MRP3活性化剤は、MRP3と相互作用し、その輸送機能を調節するように設計された化合物である。これらの活性化剤は、その化学構造と作用機序によって、MRP3の輸送活性を増強または阻害することができる。MRP3を標的とすることで、これらの化合物は様々な基質の排出に影響を与え、薬物動態、異種物質の解毒、細胞の恒常性維持に影響を及ぼす可能性がある。MRP3活性化因子の研究は、薬物体内動態、異種物質代謝、細胞内解毒プロセスに関する理解を深めるために不可欠であり、また、様々な組織や様々な生理的条件下でMRP3を介した輸送を調節する戦略を探るためにも重要である。研究者たちは、MRP3活性化の正確なメカニズムと、薬物代謝および細胞生理学におけるその意味を研究し続けており、ABCトランスポーターとその基質との間の複雑な相互作用に関する洞察を提供している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
インドメタシンは、MRP3の発現と輸送活性を増加させることにより、MRP3を活性化することが示されている。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
リファンピシンは、おそらくMRP3遺伝子の発現を制御するプレグナンX受容体(PXR)の活性化を通じて、MRP3の発現をアップレギュレートすることにより、MRP3の活性を増強する。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
オルチプラズは、おそらくNrf2を介するシグナル伝達経路を介して、MRP3の発現を誘導することが判明している。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $38.00 | 13 | |
クリシンはフラボノイドであり、PXRとCARの調節を介して、MRP3の発現を高めることにより、MRP3を活性化する可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
アブラナ科の野菜に含まれるDL-スルフォラファンは、おそらくNrf2経路の活性化を介して、MRP3の発現をアップレギュレートする。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $110.00 $204.00 $435.00 | 9 | |
このチアゾリジンジオンは、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ(PPARγ)の活性化が関与していると思われるMRP3の発現をアップレギュレートすることにより、MRP3を活性化する。 | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $67.00 | 4 | |
抗酸化物質であるtBHQは、おそらくNrf2シグナル伝達経路を介して、MRP3の発現を増強することにより、MRP3を活性化することができる。 | ||||||